钆贝葡胺注射液
钆贝葡胺注射液，适应症为钆贝葡胺是一种适用于肝脏和中枢神经系统的诊断性磁共振成像(MRI)的顺磁性对比剂。肝脏:适用于探测已知或怀疑患有原发性肝癌(例如:肝细胞癌)或转移性癌患者的局灶性肝损伤。中枢神经系统:钆贝葡胺也适用于脑和脊柱的MRI增强检查，可以增强损害的检出， 与未增强的磁共振影像相比，可以提供更多的诊断信息。
- 规格 10ml：5.290g钆贝葡胺（相当于钆贝酸3.340g，葡甲胺1.950g）
- 剂型 中国药典剂型+注射剂
- 药品类型 化学药品
- 英文名称 Gadobenate Dimeglumine Injection
药品介绍
钆贝葡胺分子结构 通用名：钆贝葡胺注射液
英文名称 Gadobenate Dimeglumine Injection
汉语拼音：Gabeipu’an Zhusheye
药品剂型：注射剂
药品成分：钆贝葡胺。
化学名称：钆化(2-)，[4-羧基-5，8，11-三(羧甲基)-1-苯基-2-氧杂-5，8，11-三氮杂十三烷-13-羧基（5）-N5，N8，N1，O4，O5，O8，O11，
O13]-二氢化合物化合1-脱氧-1-甲基胺-D-葡萄糖醇(1：2)。
分子式：C22H28GdN3O11·2C7H17NO5
分子量：1058.16
药品规格：20ml：10.58g钆贝葡胺(相当于钆贝酸6.680g，葡甲胺3.900g)。
贮藏方法：遮光，15- 30℃贮存，切勿冷冻。
包装：玻璃瓶，1瓶/盒。
有效期限：36个月
药品性状：本品为几乎无色的澄明液体。
药理毒理
钆贝葡胺制剂 本品为药理作用钆螯合物，钆贝葡胺，可以缩短人体组织氢质子的纵向弛豫时间（T1），并在较小程度上同时缩短横向弛豫时间（T2）。钆贝葡胺在水溶液中的弛豫率20MHz时为r1=4.4，r2=5.6mM-1s-1。钆贝葡胺在血清蛋白溶液中的弛豫率较水溶液有明显的增大。在人类血浆中r1和r2值分别为9.7和12.5mM-1s-1。肝脏钆贝葡胺在肝脏T1加权成像中能使正常肝实质呈现显著而持久的信号强度增强。以0.05或0.10mmol/Kg的剂量给药后信号强度至少在2小时内可维持较高的水平。在T1加权动态成像中，钆贝葡胺团注后几乎立即（约2-3分钟）可以观察到局灶性肝脏病变与正常实质之间的对比。此为非特异性病灶增强，在一定时间之后，这一对比趋于减弱。由于在给药后40-120分钟之间，钆贝葡胺进一步从病灶内排出而正常实质信号强度持久增强，使得病灶检出增多，病变部位的检出阈值降低。中枢神经系统在中枢神经系统成像中，钆贝葡胺可使缺乏血脑屏障的正常组织，轴外肿瘤和血脑屏障已被破坏的区域出现信号增强。临床资料中枢神经系统成像在这一适应症关键性的III期临床试验中，非现场读片者报告钆贝葡胺对诊断信息的改善程度为32—69%，阳性对照组为35—69%。肝脏成像对于已知或可疑肝癌或转移癌患者，使用钆贝葡胺可以发现在未用造影增强的MRI检查中不可见的病变。采用MRI对比增强所发现的病变性质还没有通过病理解剖的检查证实。遗传毒性在所进行的体内、体外试验中均未发现钆贝葡胺具有致突变效应。 致癌性由于钆贝葡胺为单次给药，且不具有诱变潜力，故未进行致癌性研究。
药动力学
钆贝葡胺注射液 人体药代动力学描述呈二级指数衰变形式。静脉注射钆贝葡胺，其分布和清除半衰期分别为0.085—0.117和1.17—1.68小时。总的分布容积从0.170— 0.248 L/kg体重，化合物分布于血浆及细胞外。钆贝酸离子快速从血浆中清除，并且主要从尿中排出，很少量的从胆汁中排出。在24小时内，注射剂量78～94%的钆贝酸离子以原形从尿中排出。总血浆清除率为0.098—0.133 L/h公斤体重，肾脏清除率从0.082—0.104 L/h公斤体重，由肾小球过滤排出。血浆浓度和曲线下面积（AUC）呈现与给药剂量相关的线性关系，且具有统计学意义。给药剂量的2～4%可从粪便中检出。钆贝酸离子不能穿过完整的血脑屏障。因此，它不会在正常的脑组织中或具有正常血脑屏障的损伤脑组织中累积。然而，当血脑屏障遭到破坏或血管不正常时则允许钆贝酸离子渗入到损伤的部位中。
适应症状
钆贝葡胺注射液 钆贝葡胺是一种适用于肝脏和中枢神经系统的诊断性磁共振成像(MRI)的顺磁性对比剂。
肝脏：适用于探测已知或怀疑患有原发性肝癌(例如：肝细胞癌)或转移性癌患者的局灶性肝损伤。
中枢神经系统：钆贝葡胺也适用于脑和脊柱的MRI增强检查,可以增强损害的检出，与未增强的磁共振影像相比，可以提供更多的诊断信息。为顺磁性造影剂，可在特定组织产生局部磁场而增加其信号强度。给药后迅速分布，不经体内代谢，在体内的离子解离率小于 1％。主要经肾脏随尿液排泄。
用法用量
钆贝葡胺注射液 1、肝脏：对成年患者的推荐剂量为0.1mmol/kg，相当于0.5M的溶液0.2ml/kg。造影剂团注后可以立刻作对比成像（动态增强MRI）。在肝脏，依据个体需要，可以在注射后40～120分钟之间进行延迟成像。
2、中枢神经系统：钆贝葡胺对成年患者的建议剂量是0.1mmol/kg，相对应为0.5M溶液0.2ml/kg。该产品应在未经稀释的情况下以团注或缓慢注射的形式静脉给药，并随之注入至少5毫升生理盐水冲洗。为了使钆贝葡胺软组织外渗的潜在危险降至最低，保证注射针头或插管准确地插入静脉中是很重要的。请勿稀释，于使用前将本品抽吸入无菌注射器中。抽吸前，请检查瓶、盖有无破损。任何未用完的剩余产品必须丢弃，而不能用于其他的MRI检查。钆贝葡胺不能与其他药物混合注射。
不良反应
钆贝葡胺注射液 绝大多数症状是不严重的、短暂的，并且能够无后遗症地自动消退。副反应的发生与年龄、性别和给药剂量尚无相关性的证据。在钆贝葡胺的临床应用中出现下列不良反应超过1%：
全身反应：头痛。
高血压神经系统：感觉异常，眩晕。
心血管系统：心动过速，房颤，心律不齐，一级动静脉堵塞，室性期外收缩，窦性心动过缓，低血压，晕厥，心肌缺血，不正常心电图，QT或PR间隔延长。
消化系统：腹泻，呕吐，便秘，消化不良。
神经系统：感觉过敏，震颤，多涎。
呼吸系统：呼吸困难，鼻炎，喉炎。
亦有报告显示，注射钆贝葡胺后低于0.4%的患者出现实验室异常，如：低血色素性贫血，白细胞增多，白细胞减少，嗜碱性粒细胞减少，嗜碱性粒细胞增多，低蛋白血症，低血钙，高血钾，高血糖或低血糖，糖尿，蛋白尿，血尿，血脂增高；血清铁、血清转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、血胆红素及血肌酐增高。
注意事项
钆贝葡胺制剂 镰状细胞性贫血患者可能会因为应用该药而诱发脉管阻塞性危象，因此，这类患者应尽可能避免使用该药。该药可能会导致部分患者出现房性或室性心律失常。
对钆贝葡胺及制剂中其他成分（如苯甲醇）过敏者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药：不推荐在孕妇中使用钆贝葡胺，因为尚无临床数据支持它可应用于此患者群。人乳中钆贝葡胺排泌量是未知的。但是从动物实验中知道，少于给药剂量0.5%的本品通过母亲乳汁转移给新生儿。虽然此发现的临床相关性是未知的，但是在使用钆贝葡胺前应该停止哺乳，并且建议在用药后至少24小时内不应哺乳。
儿童用药：未在18岁以下患者群中进行钆贝葡胺的安全性和有效性试验。因此，不建议在此患者群中使用。
老年患者用药：由于老年患者多伴有肾功能的减退，且已知肾脏为本品的主要排泄器官，当老年患者使用钆贝葡胺时，请注意监测其肾功能情况。
相互作用
钆贝葡胺制剂 该药与某些药物合用时，可能会产生阴离子转运器的竞争作用，从而导致后者的体内消除过程受到影响。这些药物包括：顺铂、蒽环类抗生素、长春花碱类药物、甲氨喋呤、依托泊苷、他莫昔芬和紫杉醇等。
临床试验中该药最常见的不良事件为头痛和恶心。最罕见但严重的不良事件包括癫痫发作、急性肺水肿、急性胰腺炎和过敏样反应。