酚妥拉明，用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。用于室性早搏亦有效。

• 外文名 Regilin,Rartin
• 药品名称 酚妥拉明
• 别名 立其丁、苄胺唑啉
• 是否处方药 处方药
• 主要适用症 治疗左心室衰竭等

化学名称

　　3-[[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚

分子结构式

分子式

　　C17H19N3O

分子量

　　281

理化性质

　　常用其甲磺酸酯，为白色或类白色的结晶性粉末;无臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。熔点为176~181℃，熔融时同时分解。

药理学

　　为α1、α2受体拮抗药，具有血管舒张作用。作用温和，维持时间短暂。

适应症

　　用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症(即雷诺病)、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。用于室性早搏亦有效。

用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

　　不良反应有体位性低血压、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等。静脉给药有时可引起严重的心动过速、心绞痛和体位性低血压，因此须缓慢注射或静脉滴注。

禁忌症

　　低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退等患者慎用。

注意事项

　　忌与铁制剂等配伍。胃炎、胃及十二指肠溃疡、冠心病患者慎用。

制剂

　　注射液:1ml:10mg;注射用无菌粉末:10mg

药典介绍

　　【鉴别】(1)取本品约30mg，加水15ml溶解后，分成三份，分别加碘试液、碘化汞钾试液与三硝基苯酚试液，分别产生棕黄色沉淀、白色沉淀与黄色沉淀。 (2) 取本品50mg与氢氧化钠0.2g，加水数滴溶解后，小火蒸干，再缓缓加热至熔融，继续加热数分钟，放冷，加水0.5ml与稍过量的稀盐酸，即发生二氧化硫气体的臭气。 (3) 本品的红外光吸收图谱应与甲磺酸酚妥拉明对照品的图谱一致(附录Ⅳ C ) 。 【检查】 酸碱度 取本品0.10g，加水10ml溶解后，加甲基红指示液1滴，应显红色;再加氢氧化钠滴定液(0.lmol/L )0.05ml，应变成黄色。 氯化物 取本品0.10g，加水5ml与稀硝酸lml，温热至80℃后，加硝酸银试液lml，不得发生白色浑浊。 有关物质 取本品约10mg，置10ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0 %) 。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.02倍的峰忽略不计。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1%(附录Ⅷ N)。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录V D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.Olmol/L庚烷磺酸钠溶液(含0.1%三乙胺，用磷酸调节pH值至3.0)-乙腈(64:36)为流动相;检测波长为278nm。理论板数按酚妥拉明峰计算不低于3000，酚妥拉明峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。 测定法 取本品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图;另取甲磺酸酚妥拉明对照品，同法测定。按外标法以酚妥拉明峰面积计算，即得。 【类别】a肾上腺素受体阻滞药。 【贮藏】遮光，密封保存。