血管紧张素II受体拮抗剂(AngiotensinIIreceptorantagonists)是一类作用于肾素-血管紧张素系统的药物。主要应用于治疗高血压、糖尿病肾病和充血性心力衰竭。

结构

　　洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦和坎地沙坦都包含四氮唑基(由四个氮原子和一个碳原子做成的环)。洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个咪唑基。

作用机制

　　这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体(AT1受体)的激活。阻断AT1受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等，综合作用使血压下降。

　　每一种ARB类药物的药效都取决于药代学和药动学的三个参数:

　　①升压抑制该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度。以下是美国FDA要求的处方药包装说明书(PackageInsert)中列出的24小时后各种ARB的抑制效果:

　　缬沙坦80mg30%

　　替米沙坦80mg40%

　　洛沙坦100mg25-40%

　　厄贝沙坦150mg40%

　　厄贝沙坦300mg60%

　　奥美沙坦20mg61%

　　奥美沙坦40mg74%

　　②AT1受体亲和力亲和力关系到药物对AT1受体特异性结合，美国FDA要求的处方药包装说明书中列出的AT1受体亲和力如下:

　　洛沙坦1,000倍

　　替米沙坦3,000倍

　　厄贝沙坦8,500倍

　　奥美沙坦12,500倍

　　缬沙坦20,000倍

　　③代谢半衰期美国FDA要求的处方药包装说明书中列出数据如下:

　　缬沙坦6小时

　　洛沙坦6~9小时

　　厄贝沙坦11~11小时

　　奥美沙坦13小时

　　替米沙坦24小时

　　以上3个参数对于具体选择一种的ARB药物很重要。

临床应用

　　血管紧张素II受体拮抗剂主要应用于治疗高血压，特别是用于同时患有心脏衰竭、心肌梗死后、糖尿病肾病、蛋白尿/微白蛋白尿、左心室肥厚、心房颤动、代谢综合征、对ACEI不耐受的患者。ARB并不抑制缓激肽或其他激肽的分解，也很少引起ACEI治疗中常有的干咳和/或血管性水肿。近来，ARB(尤其是坎地沙坦)也被用于治疗ACEI不耐受患者的心力衰竭。已有临床试验数据显示厄贝沙坦和洛沙坦对治疗并发2型糖尿病的高血压有益，并可能延缓糖尿病肾病的进展。坎地沙坦还被经验性用于预防治疗偏头痛。其中一些药物具有促进尿酸排泄作用

不良反应

　　多数患者对该类药物有良好的耐受性。常见的药物不良反应有:晕眩、头痛、高钾血症。治疗中罕见的不良反应有:首剂直立性低血压、皮疹、腹泻、消化不良、肝功能异常、肌痉挛、肌痛、背痛、失眠、血色素降低、肾功能损伤、咽炎和鼻塞等。