膦甲酸钠注射液，本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。 .

• 药品名称 膦甲酸钠注射液
• 汉语拼音 Lin Jia Suan Na Zhu She Ye
• 药品类型 工伤医保乙类双跨
• 用途分类 逆转录酶抑制药

成份

　　膦甲酸钠。化学名称:膦酰甲酸三钠六水合物。

性状

　　本品为无色的澄明液体。

适应症

　　本品主要用于免疫缺陷者(如艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的治疗。也可用于对阿昔洛韦耐药的免疫缺陷者(如HIV感染患者)的皮肤黏膜单纯疱疹病毒感染或带状疱疹病毒感染。

规格

　　(1)100ml:2.4g

　　(2)250ml:6g

用法用量

　　静脉滴注:

　　(1)巨细胞病毒性视网膜炎

　　①诱导期用药 每8小时一次，按体重一次滴注60mg/kg，用输液泵滴注1小时以上，连续14~21日，视治疗后的效果而定，也可按体重一次90mg/kg，每12小时一次。

　　肾功能减退者剂量应按肌酐清除率调整，剂量如下表。

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　　②维持期用药 按体重一次90mg/kg，一日1次。用输液泵滴注2小时以上。如患者在维持期视网膜炎症状加重时，应仍恢复诱导期剂量。

　　肾功能减退者维持期剂量应按下表调整:

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　　(2)单纯疱疹和带状疱疹

　　按体重一次40mg/kg，每8小时一次，经输液泵滴注1小时，共14~21日。肌酐清除率低于96ml/分钟者，剂量应调整。

不良反应

　　1.肾功能损害是本品最主要的不良反应，可引起急性肾小管坏死、肾源性尿崩症及出现膦甲酸钠结晶尿等。还可有低钙或高钙血症、血磷过高或过低、低钾血症等。

　　2.中枢神经系统症状:头痛、震颤、易激惹、幻觉、抽搐等，可能与电解质紊乱有关。

　　3.血液系统:贫血、粒细胞减少、血小板减少等。

　　4.代谢及营养失调:低钠血症和下肢浮肿、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶或淀粉酶升高。

　　5.心血管系统:ECG异常、高血压或低血压、室性心律失常。

　　6.其他反应:恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、发热、肝功能异常及静脉炎等。

禁忌

　　对本品过敏、肌酐清除率低于0.4ml/(min·kg)患者禁用。

注意事项

　　1.本品具有显著肾毒性，使用期间应密切检测肾功能。肾功能损害的患者应根据肾功能情况调整剂量。

　　2.用药期间患者应摄取充足水分，有助于减轻肾毒性。

　　3.膦甲酸钠不可快速静脉滴注，必须用输液泵恒速滴注，滴注速度不得大于1mg/(min·kg)。快速静注可导致血浓度过高和急性低钙血症或其他中毒症状。一次剂量不超过60mg/kg可于1小时内输入，较大剂量应至少滴注2小时以上。

　　4.经周围静脉滴注时，药物必须用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释成12mg/ml，以免刺激周围静脉。

　　5.本品不可与其他药物同瓶滴注。

　　6.血液透析可清除本品，清除率80ml/min，3小时透析可便血药深度减低50%，故血透析后应补充一次剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药

　　动物生殖实验虽未发现使用本品对胎儿的影响，但因无确凿的人类临床试验资料，此外本品是否随乳汁排泄也缺乏资料，因此孕妇不宜使用本品。哺乳期妇女使用本品期间应暂停哺乳。

儿童用药

　　儿童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。动物实验证实本品可沉积在牙齿和骨骼中，在人体的骨骼中也有沉积，故儿童一般不宜使用本品。有应用指征时需仔细权衡利弊后方可应用。

老年用药

　　对于65岁以上的人群尚无使用本品后的安全性和有效性资料。由于老年人的肾小球滤过率下降，因此选用本品前应检查肾功能，并应根据肾功能情况调整剂量。

药物相互作用

　　1.本品与其他肾毒性药如氨基糖苷类抗生素、两性霉素B等合用时可增加肾毒性。

　　2.与戊烷脒注射剂(静脉)合用，可能有发生贫血的危险。引起低血钙、低血镁和肾毒性。

　　3.与齐夫多定合用可能加重贫血，但未发现加重骨髓抑制的现象。

药理毒理

　　本品为病毒抑制剂，本品可以非竞争性地阻断病毒DNA多聚酶的磷酸盐结合部位，防止焦磷酸盐从三膦酸去氧核苷中分离及病毒DNA链的延长。本品在细胞内不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒复制仍可恢复。

　　体外试验显示本品可抑制所有疱疹病毒的复制，包括单纯疱疹(HSV-1和HSV-2型)、带状疱疹、E-B病毒、人疱疹病毒-6和巨细胞病毒。本品尚可非竞争性抑制HIV的逆转录酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

药代动力学

　　本品给药后药物可浓集于骨和软骨组织中。脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的43%。血清蛋白结合率为14%~17%。本品在体内不代谢，成人静脉滴注47~57mg/kg，每8小时1次后，血药峰浓度(Cmax)可达575mmol/L。其血消除半衰期(t1/2β)为3.3~6.8小时，主要经肾小球过滤和肾小管分泌排泄，约80%~87%自肾排出。

贮藏

　　遮光，密闭保存。