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胆汁酸螯合剂

2022-07-10 18:15:43 百科资料

胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂,难溶于水,不易被消化酶破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考来烯胺(chlestyramine,消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。这类药有阻滞胆汁酸的重吸收,促进其排泄,使胆汁酸的排泄率提高的药理作用。临床主要用于TC、LDL-C升高为主,而TG水平正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。本药亦可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。

  • 药品名称 胆汁酸螯合剂
  • 是否处方药 处方药
  • 主要适用症 黄疸、洋地黄中毒
  • 不良反应 胃肠道反应
  • 主要用药禁忌 不可长期与弱酸性药物同服

介绍

  该类药又称为胆汁酸搁置剂。胆汁酸是Ch的代谢产物,常常在肝中不断转化为胆汁酸,随胆汁排入肠腔,参与脂肪的消化吸收,随后月95%胆汁酸再经小肠被重吸收,形成"肝肠循环"而重复利用。胆汁酸螯合剂相对分子质量大,进入小肠后不被破坏和吸收,能与胆汁酸螯合,阻止胆汁酸的肝肠循环,使肝细胞Ch不断地被转化为胆汁酸,致使肝内Ch大量消耗,进而使得血浆TC和LDL-C水平逐渐降低。

  胆汁酸螯合剂为碱性阴离子交换树脂,难溶于水,不易被消化酶破坏。是一类安全有效的降血浆TC和LDL-C药物。常用的药有考来烯胺(chlestyramine,消胆胺)、考来替泊(colestipo。降胆宁)。

药理作用

  Ch生成胆汁酸的过程由7α-羟化酶催化,胆汁酸能反馈性地抑制此酶活性。本类药阻滞胆汁酸的重吸收,促进其排泄,使胆汁酸的排泄率可提高10倍之多。因胆汁酸的大量丢失,加速肝内Ch经7α-羟化酶向胆汁的转化,血浆中大量含Ch的LDL经受体进入肝细胞,使血浆中TC和LDL-C水平下降。该类药不影响血浆中HDL-C,对VLDL影响亦较小,但可能伴有赣州TG的合成,使血浆TG的水平有所增加。

临床应用

  主要用于TC、LDL-C升高为主,而TG水平正常且不能使用他汀类的杂合分子家族性高胆固醇血症。如家族性Ⅱa型。本药亦可用于黄疸时的皮肤瘙痒和治疗洋地黄中毒。

不良反应

  较多,常见有胃肠道反应,如恶心、腹胀、便秘等,血浆TG水平有所增加。因本类药物与胆汁酸不可逆结合,影响了食物中的脂肪吸收,大剂量时可引起脂肪痢。考来烯胺是以氯化物形式应用,故久用可引发高氯酸血症。长期使用可影响脂溶性维生素(A、D、E、K)、叶酸及其他一些弱酸性药物的吸收,如保泰松、苯巴比妥、维生素C等,因避免与上述药物合用。

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