羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，是列入联合国《1961年麻醉品单一公约》管制的品种，中国已将其列入麻醉药品管制范围。

• 中文名 羟考酮
• 英文名 Oxycodone
• 别称 奥施康定、羟氢可待因酮
• 类型 半合成的蒂巴因衍生物

基本简介

羟考酮

　　羟考酮（oxycodone）是从生物碱蒂巴因（thebaine）中提取的半合成阿片类药物，作为强效镇痛药在临床上应用已有80多年的历史。由于羟考酮生物利用度高，给药途径多，因而在临床上应用广泛。但在临床发现在高剂量连续使用羟考酮后，突然中断或减量，部分病人有戒断综合征的发生。这提示羟考酮同样具有其它阿片类药物常见的不良反应。美国食品与药品监督管理局（FDA）与1997年批准，盐酸羟考酮控释片（oxycodone hydrochloride controlled-release tablets）用于治疗需要服用数天阿片类镇痛药物的中、重度疼痛患者。

　　羟考酮，别名：奥施康定、羟氢可待因酮、氢考酮、盐酸羟二氢可待因酮、盐酸羟考酮、盐酸羟可酮;羟考酮适应症:适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等。

药理作用

　　羟考酮为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。此外，本药还具有抗焦虑、镇静作用。

药动学理

　　本药口服吸收迅速，1h后达最大效应，单剂作用可持续3～4h(控释制剂作用可持续12h)。速释制剂口服血药浓度达峰时间为1.6h，生物利用度为60%～87%；控释制剂口服血药浓度达峰时间为2.1～3.2h，生物利用度为50%～87%。

　　用药剂量与血药峰值浓度、曲线下面积(AUC)成比例变化。老年人AUC较年轻人增加15%。在调整体重的基础上，女性血药浓度平均比男性高25%。本药进入体内后可分布于骨骼肌、肝脏、肠道、肺、脾和脑组织中。总蛋白结合率为45%。静脉给药后分布容积为2.6L/kg。

　　本药在肝脏广泛代谢，代谢产物为有活性的去甲羟考酮和羟氢吗啡酮。其中去甲羟考酮为主要代谢产物，其曲线下面积为本药的60%；羟氢吗啡酮系经细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢而成，具有镇痛作用，但血药浓度低。

　　本药主要经肾脏排泄，总体清除率为0.8L/min。口服速释制剂20mg时消除半衰期为3.2h，口服控释制剂时消除半衰期为4.5～8h。肾功能不全时羟考酮和去甲羟考酮血药浓度峰值分别增高约50%和20%，羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的AUC分别增高约60%、60%和40%，消除半衰期可延长1h；肝功能不全时血药浓度峰值可增加40%，曲线下面积(AUC)增加90%，消除半衰期可延长2h。

适应症状

　　适用于缓解中至重度疼痛，如关节痛、背痛、癌性疼痛、牙痛、手术后疼痛等(国外资料)。

禁忌症状

　　1.对本药过敏者。2.可疑或确诊的麻痹性肠梗阻患者。3.慢性支气管哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病者。4.高碳酸血症患者。5.明显呼吸抑制者(包括缺氧性呼吸抑制)。6.颅脑损伤者。7.急腹症患者。8.胃排空延迟者。9.肺源性心脏病患者。10.中重度肝功能障碍者。11.重度肾功能障碍者。12.慢性便秘者。13.孕妇。14.哺乳期妇女。

用法用量

　　1.成人常规剂量：口服给药：(1)一般镇痛：使用本药控释片，每12小时1次，剂量取决于患者疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。调整剂量时，只调整每次用药剂量而不改变用药次数，调整幅度是在上一次用药剂量上增减25%～50%。

　　①首次服用阿片类药物或曾用弱阿片类药物的重度疼痛患者，初始剂量一般为5mg，每12小时1次。然后根据病情调整剂量直至理想效果。大多数患者的最高剂量为每12小时200mg，少数患者可能需要更高的剂量(临床报道的最高剂量为每12小时520mg)。

　　②已接受口服吗啡治疗的患者，改用本药的日剂量换算比例为：口服本药10mg相当于口服吗啡20mg。

　　(2)术后疼痛：使用本药复方胶囊，一次1～2粒(每粒含盐酸羟考酮5mg、对乙酰氨基酚500mg)，间隔4～6h可重复用药1次。(3)癌症、慢性疼痛：使用本药复方胶囊，一次1～2粒，一日3次。老年人剂量：老年患者(年龄大于65岁)的清除率仅较成人略低，成人剂量和用药间隔时间亦适用于老年患者。2.儿童常规剂量：口服给药：常用剂量为一次0.05～0.15mg/kg，每4～6小时1次。一次用量最多可达5mg。

管理规定

　　羟考酮是一种半合成的蒂巴因衍生物，是列入联合国《1961年麻醉品单一公约》管制的品种，中国已将其列入麻醉药品管制范围。羟考酮自1917年首次应用于临床，至今已有80多年的历史。盐酸羟考酮控释片（专利产品）自1995年上市以来，已在许多国家被广泛用于中、重度疼痛治疗。北京萌蒂制药有限公司于1998年申请从英国进口盐酸羟考酮控释片，经审核，我局现已批准该药品在临床使用。现将有关盐酸羟考酮控释片的管理规定通知如下：

　　一、北京萌蒂制药有限公司负责盐酸羟考酮控释片（商品名：奥施康定）的进口及进口分装工作。所有进口分装药品交国药集团药业股份有限公司按麻醉药品经营渠道经营。

　　二、各级医疗机构可凭麻醉药品印鉴卡到所在地麻醉药品经营单位购买盐酸羟考酮控释片供医疗使用。医疗机构治疗疼痛使用盐酸羟考酮控释片，每张处方量应不超过15日量，处方留存3年备查。

　　三、盐酸羟考酮控释片用于癌症止痛时，应遵循WHO“癌症三阶梯止痛指导原则”。用于非癌症慢性疼痛治疗时，应遵循国家药品监督管理局、卫生部联合下发的《关于芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）增加适应症的通知》（国药监安[2002]194号）附件1中第四条“强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则”的各项规定。