罗米地辛是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂，CAS号为128517-07-7。

• 中文名称 罗米地辛
• 外文名称 Romidepsin
• 分子式 C24H36N4O6S2
• 分子量 540.70

基本信息

　　别 名 Antibiotic FR 901228; Chromadax; FK 228; FR 901228; NSC 630176

　　中 文 名 罗米地辛

　　C A S 号 128517-07-7

　　熔 点 219-224°C

　　储存条件 琥珀色小瓶，-20°C冷冻室，在惰性气氛下

简介

　　HDACs在组蛋白中催化从乙酰化赖氨酸残基去除乙酰基，导致基因表达的调节。HDACs还脱去乙酰基非-组蛋白蛋白，例如转录因子。在体外，罗米地辛引起乙酰化组蛋白的蓄积，和诱导细胞周期停止和某些癌症细胞株凋亡有IC50值在纳克分子范围。在非临床和临床研究中观察到罗米地辛的抗肿瘤作用机制的特点尚未完全确定。

主要用途

　　ISTODAX是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂适用于:

　　在已接受至少1次既往全身治疗的患者中皮肤T-细胞淋巴瘤的治疗(CTCL)

生产工艺

　　罗米地辛已经完成数十克产品的单批工艺，优化了产品的纯化和检测方法，同时，对合成中涉及的诸多关键中间体的生产均有优化。

注意事项

　　1、由于QT延长的风险给予ISTODAX前确保钾和镁是在正常范围内。

　　2、用ISTODAX治疗曾伴有血小板减少，白细胞减少(中性粒细胞减少和淋巴细胞减少)和贫血;所以，用ISTODAX治疗期间监查这些血液学参数，必要时修改剂量。

　　3、曾观察到心电图(ECG)变化。有先天性长QT综合征患者中，明显心血管病史，和使用导致显著QT延长药品患者，考虑心血管监查警惕。

　　4、根据其作用机制，ISTODAX可能引起胎儿危害当给予妊娠妇女。劝告妇女对胎儿潜在危害。

　　5、ISTODAX与雌激素受体结合。劝告有生育潜能妇女ISTODAX可能 may 减低含雌激素避孕药的疗效。