缬沙坦
概述
【中文名称】：缬沙坦
【简写拼音】：XST缬沙坦胶囊【英文名称】：Valsartan
【所属类别】：抗高血压药
【生产厂家】北京诺华制药有限公司
原料药性质：
缬沙坦：Valsartan
英文化学名：3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-（2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid
中文化学名：N-（1-戊酰基)-N-[4-[2-（1H-四氮唑-5-基）苯基]苄基]-L-缬氨酸
CAS NO：137862-53-4
结构式：缬沙坦 详细信息[1]分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52
药物说明：
【别名】缬沙坦 ，代文
【外文名】Valsartan,DIOVAN
药理作用
缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素Ⅱ（AT1）受体提起拮抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻断AngⅡ与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。该品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡有关的离子通道；该品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。 缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。 对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4-6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治疗2-4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。 缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
药动学
口服吸收快，2 h达峰值，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6～7 h，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示，其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后，人的稳态分布容积约为17 L，血浆清除率为2.2 L/h。静注时30%，口服时10%的药物以原形从尿排出，其余从胆汁排出。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此，进食并未显著影响这一药效学效应，代文的药代动力学不受年龄的影响。