硫酸氨基葡萄糖

硫酸氨基葡萄糖,为天然的氨基单糖,是人体关节软骨基质中合成蛋白聚糖所必需的重要成分。氨基单糖可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的糖蛋白,抑制某些可损害关节软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶A2),抑制损伤细胞的超氧化物自由基的产生,防止皮质激素及某些非甾体类抗炎药对软骨细胞的损害,减少损伤细胞的内毒素因子的释放。
- 中文名称 硫酸氨基葡萄糖
- 外文名称 D-Glucosamine sulfate
- 别名 D-氨基葡萄糖-6-硫酸盐
- 化学式 C6H13NO8S
- 分子量 259.234
化合物简介
基本信息
化学式:C6H13NO8S
分子量:259.234
CAS号:91674-26-9
EINECS号:249-379-6
理化性质
熔点:160-162℃
密度:1.76g/cm
折射率:1.599
计算化学数据
1、 疏水参数计算参考值(XlogP):-6.4
2、 氢键供体数量:5
3、 氢键受体数量:9
4、 可旋转化学键数量:7
5、 互变异构体数量:10
6、 拓扑分子极性表面积(TPSA):167
7、 重原子数量:16
8、 表面电荷:0
9、 复杂度:311
10、同位素原子数量:0
11、确定原子立构中心数量:0
12、不确定原子立构中心数量:4
13、确定化学键立构中心数量:0
14、不确定化学键立构中心数量:0
15、共价键单元数量:1
药品说明
药物名称
硫酸氨基葡萄糖 Glucosamine Sulfate
临床应用
用于预防和治疗各种类型的骨性关节炎,如膝关节、髋关节、脊柱、肩、手、手腕和踝关节等部位的及全身性的骨性关节炎。
药效学
通过上述作用,本药可直接抗炎,缓解骨性关节炎的疼痛症状,改善关节功能,并阻止骨性关节炎病程的发展。且不会出现因前列腺素受抑制而引起的不良反应。
药动学
本药口服90%被吸收,透过生物屏障迅速分布于大多数组织,尤其对关节软骨有亲和性,可弥散到关节软骨基质,到达软骨细胞。服药后4小时,血药浓度达峰值。服硫酸氨基葡萄糖后1-8小时,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度递增的药物,24小时后该成分减少。血浆蛋白结合率低于10%。本药在肝脏代谢。口服量的10%随尿液排泄,11%随粪便排出,其余大部分以二氧化碳形式随呼气排出。半衰期为18小时。
注意事项
1、禁忌症:对氨基葡萄糖过敏者。
2、药物对妊娠的影响
在动物试验中,未观察到本药对生殖功能的不良影响。由于缺乏人体研究,孕妇应权衡利弊后在严密的医疗监督下使用,妊娠早期应避免使用。
3、药物对哺乳的影响:在动物试验中,未观察到本药对哺乳的不良影响。由于缺乏人体研究,哺乳妇女应在权衡利弊后使用。
4、用药前后及用药时应当检查或监测
(1)定期监测患者休息或运动期间的疼痛情况、自由活动的能力和行走距离。
(2)影像学评估(如关节间隙变窄)。
(3)常规血生化检查。
不良反应
1.少见轻微而短暂的胃肠道症状,如恶心、便秘、腹胀和腹泻。
2.部分病人可能出现过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒和皮肤红斑。
3.偶见轻度嗜睡。
【国外不良反应参考】
1.心血管系统:有出现外周性水肿和心动过速的报道。
2.中枢神经系统:可见头痛和失眠。
3.皮肤:少见红斑和瘙痒;罕见注射部位疼痛。
其他说明
药物相互作用
1、可减弱抗糖尿病药的作用,可能的机制是本药抑制胰岛素分泌。
2、可减弱阿霉素、依托泊苷、替尼泊苷的作用,可能的机制是葡萄糖调节的应激蛋白导致拓扑异构酶的表达降低。
给药说明
宜于进食时服用。
用法与用量
成人:常规剂量;口服给药:一次2粒,一日3次。通常4-12周为一个疗程,根据需要可延长。每年可重复治疗2-3个疗程。
规格
每粒含硫酸氨基葡萄糖晶体314mg(相当于硫酸氨基葡萄糖250mg)。
贮藏
遮光,室温保存。