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硝酸镓

2022-07-16 15:48:09 百科资料

硝酸镓,药物名称,对淋巴癌症和肿瘤、非小细胞肺癌症和肿瘤有一定疗效。与其他可能引志的肾中毒药物如氨基糖甙类、两性霉素类同用时,有可能增加亚重肾功能不全的危险性,故应避免同时使用,并加强水化。

  • 中文名 硝酸镓
  • 外文名 Gallium nitrate
  • 分子式 Ga(NO3)3
  • EINECS号 236-815-5
  • CAS号 13494-90-1

基本信息

  中文名称:硝酸镓

  英文别名:Gallium (III) nitrate (1:3); GALLIUM NITRATE, 99.9%; Gallium trinitrate; Nitric acid, gallium salt; nitric acid; gallium trinitrate

  CAS号:13494-90-1

  分子式:Ga(NO3)3

  分子量:255.7268

  外观:结晶粉末。

  溶解性:溶于水、乙醇,不溶于乙醚。

生产方法

  将金属镓或三氧化二镓溶于硝酸。蒸发溶液,浓缩后加水。反复进行这一操作,直至浓溶液中无硝酸臭味。然后加水稀释,使每100mL溶液中含镓26g。将黏稠溶液冷却可析出Ga(NO3)3·xH2O。抽滤,所得结晶于室温下真空干燥,然后在40℃干燥48h,即得到无水物。

药物信息

临床应用

  (1)对淋巴癌症和肿瘤、非小细胞肺癌症和肿瘤有一定疗效。

硝酸镓

  (2)用于与癌症和肿瘤相关的高钙血症。

用法用量

  静脉滴注;每日200~300mg/m2,连用3日,每2周重复,溶于5%葡萄糖液500ml中。

不良反应

  (1)骨髓抑制:对造血系统影响较小,可出现贫血。

  (2)胃肠道反应:恶心、呕吐、粘膜炎、口内金属味。

  (3)肾脏毒性:为剂量限制性毒性,呈可逆性损伤。

注意事项

  (1)用药过程中,应监测肾功能及电解质的变化。

  (2)本品与其他可能引志的肾中毒药物如氨基糖甙类、两性霉素类同用时,有可能增加亚重肾功能不全的危险性,故应避免同时使用,并加强水化。

制剂规格

  注射剂:100mg/支。

药理作用

  本品为三价镓盐,对恶性癌症和肿瘤有显著亲和性,对动物W-89、白血病K1964、乳腺癌症和肿瘤YMC、网状细胞、肉癌症和肿瘤-RCS、淋巴癌症和肿瘤P1798和骨肉癌症和肿瘤等均有少性。GA在体内与转铁蛋白(Tramoferin)形成TF-GA复合物,抑制细胞对Fe的M2亚单位活性,阻止核苷酸转化为脱氧核苷酸。

  另外,本品还是一种内吸收抑制剂,对骨吸收有特异性作用,除对破骨细胞有抑制作用外,还能促进骨形成,用于治疗有明显症状而且通过常规治疗无效的癌症和肿瘤性高钙血症,其效力强于目前同类药物,可使75%的患者血钙水平正常化,而且治疗后维持正常水平的时间较长,是降钙素的7.5倍。

物质毒性

文献、期刊报道的毒性作用试验数据

  编号

  毒性类型

  测试方法

  测试对象

  使用剂量

  毒性作用

  1

  急性毒性

  静脉注射

  人类

  7 mg/kg

  1.胃肠道毒性--恶心、呕吐

  2.肾、输尿管和膀胱毒性--肾功能下降

  3.肾、输尿管和膀胱毒性--出现蛋白尿

  2

  急性毒性

  静脉注射

  人类

  144 mg/kg

  1.血液毒性--正细胞性贫血

  2.血液毒性--血小板减少

  3

  急性毒性

  口服

  小鼠

  4360 mg/kg

  1.周围神经毒性--弛缓性麻痹,但无麻醉(通常是神经肌肉阻断)

  2.行为毒性--嗜睡

  3.行为毒性--影响食物摄入量 (动物)

  4

  急性毒性

  腹腔注射

  小鼠

  500 mg/kg

  详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值

  5

  急性毒性

  皮下注射

  小鼠

  600 mg/kg

  1.周围神经毒性--弛缓性麻痹,但无麻醉(通常是神经肌肉阻断)

  2.行为毒性--嗜睡

  3.行为毒性--影响食物摄入量 (动物)

  6

  急性毒性

  静脉注射

  小鼠

  55 mg/kg

  1.行为毒性--厌食

  2.肺部、胸部或者呼吸毒性--急性肺水肿

  3.胃肠道毒性--运动过度、腹泻

  7

  慢性毒性

  腹腔注射

  大鼠

  500 mg/kg/10D-I

  1.肺部、胸部或者呼吸毒性--肺间质纤维化、肺病(包括尘肺)

  2.肺部、胸部或者呼吸毒性--胸腔积液

  3.慢性病相关毒性--死亡

  8

  慢性毒性

  腹腔注射

  大鼠

  70 mg/kg/7D-I

  1.骨骼肌毒性--其他变化

  2.营养和代谢系统毒性--体重下降或体重增加速率下降

  9

  慢性毒性

  腹腔注射

  小鼠

  750 mg/kg/10D-I

  1.肺部、胸部或者呼吸毒性--肺间质纤维化、肺病(包括尘肺)

  2.肾、输尿管和膀胱毒性--肾小管发生变化 (包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死)

  3.慢性病相关毒性--死亡

  10

  慢性毒性

  皮下注射

  小鼠

  880 mg/kg/13W-I

  1.骨骼肌毒性--其他变化

  2.营养和代谢系统毒性--体重下降或体重增加速率下降

  11

  眼部毒性

  皮肤表面

  哺乳动物

  500 mg

  作用严重

  12

  突变毒性

  小鼠白细胞

  100 umol/L

  13

  突变毒性

  哺乳动物淋 巴细胞

  40 umol/L

危险性概述

  紧急情况概述:可能加剧燃烧;氧化剂。造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。

  GHS危险性类别:

  氧化性固体 类别 2

  皮肤腐蚀 / 刺激 类别 2

  严重眼损伤 / 眼刺激 类别 2

  警示词:危险

  危险性说明:

  H272 可能加剧燃烧;氧化剂。

  H315 造成皮肤刺激。

  H319 造成严重眼刺激。

  防范说明:

  预防措施:

  P210 远离热源/火花/明火/热表面。禁止吸烟。

  P220 避开/贮存处远离服装/可燃材料。

  P280 戴防护手套/穿防护服/戴防 护眼罩/戴防护面具。

  P264 作业后彻底清洗。

  事故响应:

  P370+P378 火灾时: 使用灭火器灭火。

  P302+P352 如皮肤沾染: 用水充分清洗。

  P332+P313 如发生皮肤刺激: 求医/就诊。

  P362+P364 脱掉沾染的衣服,清洗后方可 重新使用

  P305+P351+P338 如进入眼睛: 用水小心冲洗几分钟。如戴隐 形眼镜并可方便地取出,取出 隐形眼镜。继续冲洗。

  P337+P313 如仍觉眼刺激: 求医/就诊。

  废弃处置:P501 按当地法规处置内装物/容器。

  物理和化学危险:可能加剧燃烧;氧化剂。

  健康危害:造成皮肤刺激。造成严重眼刺激。

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