甲磺酸酚妥拉明注射液，适应症为1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤；2.治疗左心室衰竭；3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

• 英文名称 Phentolamine Mesilate Injection
• 是否处方药 处方、非处方
• 剂型 注射剂
• 药品类型 化学药品
• 规格 1ml：10mg

成份

　　本品主要成份为甲磺酸酚妥拉明

化学名称

　　3-{[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基}苯酚甲磺酸盐。

分子式

　　C17H19N3O·CH4O3S

分子量

　　377.46

　　辅料:葡萄糖、焦亚硫酸钠、注射用水。

性状

　　本品为无色至微黄色的澄明液体。

适应症

　　1.用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤;

　　2.治疗左心室衰竭;

　　3.治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。

规格

　　1ml;10mg

用法用量

成人常用量

　　1 用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性;

　　2 用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效;

　　3 用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象;

　　4 用于心力衰竭时减轻心脏负荷，

　　小儿常用量

　　1、用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。

　　2、用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。

不良反应

　　较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等;晕厥和乏力较少见;突然胸痛 (心肌梗死) 、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。

禁忌

　　严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死，胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。

注意事项

　　作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌肉注射后30~45分钟内每5分钟测一次血压。对诊断的干扰，降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药必须待血压回升至治前水平方可给药。

孕妇用药

　　需权衡利弊再慎用。

儿童用药

　　未进行该项实验且无可靠参考文献。

老年用药

　　在老年人用本品诱发低温的可能性增大，应适当减量。

药物过量

　　可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。

药理毒理

　　药理作用

　　甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力; 拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少;能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。

　　致癌、致突变和生殖毒性

　　长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。

药代动力学

　　肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30~45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15~30分钟。静注的t1/2 约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。

贮藏

　　遮光，密闭保存。

包装

　　玻璃安瓶，5支/盒。

有效期

　　24个月

执行标准

　　中国药典2010年版二部