甲磺酸帕珠沙星注射液，适应症为本品适用于敏感细菌引起的下列感染 :慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎，肺脓肿 ;肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎 ;烧伤创面感染，外科伤口感染 ;胆囊炎、胆管炎、肝脓肿 ;腹腔内脓肿、腹膜炎 ;生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎 ;盆腔炎。

• 英文名称 Pazufloxacin Mesilate Injection
• 是否处方药 处方药
• 剂型 注射剂
• 药品类型 化学药品
• 规 10ml：0.3g（以帕珠沙星计）

成份

　　甲磺酸帕珠沙星的化学名称为 :(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐，

　　分子式 :C16H15FN2O4·CH4O3S，

　　分子量 :414.41。甲磺酸帕珠沙星 Pazufloxacin

性状

　　本品注射剂为白色、类白色或微黄色疏松块状物或粉末 ;注射液为无色至淡黄色的澄明液体。

适应症

　　本品适用于敏感细菌引起的下列感染 :慢性呼吸道疾病继发感染，如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎，肺脓肿 ;肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎 ;烧伤创面感染，外科伤口感染 ;胆囊炎、胆管炎、肝脓肿 ;腹腔内脓肿、腹膜炎 ;生殖器官感染，如子宫附件炎、子宫内膜炎 ;盆腔炎。

用法用量

　　0.3 g/次，1日2次，静脉滴注时间为30-60分钟，疗程为7-14天。可根据患者的年龄和病情酌情调整剂量。

　　给药注意事项 :应用本品前应先做细菌学检查。一般来说，为防止细菌出现耐药，在感染的致病菌确定后，在保证病人治愈的情况下，应尽量减少给药时间。给药期间，不管有无必要继续用药，在开始给药3天后应判断继续用药的必要性，评估是否停用本药或改用其它药物。一般来说，本药最常用治疗疗程为14天。

　　严重肾功能不全者慎用或调整用药剂量或用药疗程。

　　肾清除率为44.7 mL/分者 :0.3 g/次，1日2次 ;

　　肾清除率为13.6 mL/分者 :0.3 g/次，1日1次 ;

　　透析患者 :0.3 g/次，3天1次。

不良反应

　　本品主要临床不良反应为腹泻、皮疹、恶心、呕吐，实验室检查可见ALT、AST、ALP、γ-GTP升高，嗜酸性粒细胞增加。

　　临床不良反应 :

　　急性肾功能衰竭 :可能会引起急性肾功能衰竭。

　　肝功能异常、黄疸。

　　伪膜性肠炎 :可发生伴有血便的严重肠炎，如果出现腹痛或频繁的腹泻，应立即停药并采取相应的防治措施处理。

　　粒细胞减少、血小板减少症。

　　横纹肌溶解 :如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的胆红素升高，应立即停药。横纹肌溶解也可导致急性肾功能衰竭。

　　痉挛。

　　休克、过敏反应，若出现呼吸困难、水肿、红斑等任何异常，应停止给药，并采取适当处理措施。

　　表皮脱落坏死(Lyell综合征)，眼、粘膜、皮肤综合征(Stevens Johnson综合征)。

　　间质性肺炎 :伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常的肺炎发生。

　　低血糖 :严重低血糖，易发生于老年病人、肾功能衰竭病人，应仔细观察。

　　跟腱炎、肌腱断裂。

　　给药期间应密切观察，如出现上述不良反应，应立即停药，并采取相应的处理措施。

　　同类药物的不良反应 :PIE综合征 :伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X片异常、嗜酸性粒细胞增多的PIE综合征，见于临床应用的其他新喹诺酮类药物报道，如出现上述不良反应立即停药，并采取相应的处理措施。

　　其它不良反应 :如观察到下列不良反应采取适当处理措施 :

　　过敏反应 :皮疹、发热(发生率0.1%-5%)，荨麻疹、瘙痒、面部皮肤潮红(发生率[0.1%)。

　　肾脏损害 :BUN升高、蛋白尿、胆红素尿、管型尿、尿隐血(发生率0.1%-5%)，血肌酐升高(发生率[0.1%)。

　　肝脏损害 :ALT(GPT)升高(发生率≥ 5%)，AST(GOT)、ALT、γ-GTP、LAP、LDH和胆红素升高(发生率0.1%-5%)。

　　血液 :嗜酸性粒细胞增多症、白细胞减少症、血小板减少症、贫血(发生率0.1%-5%)。

　　消化道反应 :腹泻或软便、恶心、呕吐(发生率0.1%-5%)，上腹不适、腹胀、黑便(发生率[0.1%)。

　　精神神经系统 :头痛、头晕(发生率0.1%-5%)，短暂性意识障碍、短暂性精神障碍、精神异常(发生率[0.1%)。

　　其他 :静脉炎(发生率≥5%)，CK(CPK)升高、电解质紊乱(发生率0.1%-5%)，口干、舌炎(发生率[0.1%)。

禁忌

　　对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。

注意事项

　　有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。

　　肾功能不全患者 :严重肾功能不全患者血药浓度持续较高 ;因本品中的氯化钠可解离出钠离子，可导致高血钠症。

　　心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠，易导致水钠潴留，从而使水肿症状加重。

　　有抽搐或癫痫等中枢神经系统疾病的患者慎用。

　　6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏患者慎用。

　　本品可导致休克，所以应用本品前建议做皮肤反应试验 ;在做皮肤试验和治疗期间必须备有抢救药品以防止休克的发生 ;用药后病人应卧床休息，密切观察。

　　此药一般不可与其它药物或输液剂混合使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

　　孕妇及有可能怀孕的妇女禁用 ;因药物可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。

儿童用药

　　儿童用药的安全性尚未确立，建议儿童禁用本品。

老年用药

　　老年患者用药监测血药浓度、尿排泄量时，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者应用本品时应注意剂量。

药物相互作用

　　本品可抑制茶碱在肝脏的代谢，使茶碱的血药浓度升高，可能发生茶碱中毒症状，如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等，所以病人需密切观察，两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。

　　本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛，所以应密切观察，如出现症状应立即停药并采取解痉治疗，当出现痉挛时，应终止两药的合用，保持呼吸道畅通，并使用抗痉挛的药物进行治疗。

　　本品与华法令合用时，可增强华法令的作用，从而延长凝血时间，所以用药时应密切观察并做凝血时间试验。

　　本品与丙磺舒合用时，血清半衰期延长，AUC增加，但血药峰浓度无明显变化。

药物过量

　　不宜使用高于推荐剂量的治疗。如发生急性过量，应严密观察并给予对症和支持治疗。

药理毒理

　　药理作用

　　本品属喹诺酮类抗菌药，其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性，阻碍DNA合成而导致细菌死亡 ;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌，对革兰阴性菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋酸钙不动杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌活性，本品对某些厌氧菌如产气荚膜梭状芽胞杆菌、核粒梭形杆菌、痤疮丙酸杆菌、卟啉单胞菌、部分消化链球菌、脆弱拟杆菌及普雷沃氏菌也有良好的抗菌活性。

　　毒理研究

　　重复给药毒性 :大鼠静脉注射本品4、13、39和130 mg/kg/天，连续3个月后，130 mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高，少数大鼠可见关节软骨空洞形成，但猴静脉注射本品26、52及104 mg/kg/天，连续13周后，未出现药物引起的异常反应。

药代动力学

　　据文献资料 :健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300 mg、500 mg，静滴持续时间为30分钟，Cmax分别为8.99 mg/L与11.0 mg/L ;AUC0-∞分别为13.3 mg/h/L及21.7 mg/h/L ;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时 ;Tmax平均为0.5小时。

　　给药后本药可迅速分布至组织和体液中，静脉滴注本药500 mg后，在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49-6.24、7.95、9.85-35.5、4.54、5.00-13.9 ug/g，在胆汁、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47-29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33 mg/L。50-500 mg单次静脉滴注30分钟，24小时内尿排泄率为90%，一次300 mg，1日2次给药，或一次500 mg，1日2次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后，胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主，其它代谢物浓度较低。肾功能障碍时，t1/2β显著延长，AUC显著升高，尿中排泄率显著下降。

贮藏

　　遮光、密闭，在干燥处保存。

有效期

　　暂定24个月。