注射用甲磺酸左氧氟沙星，适应症为本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

• 英文名称 Levofloxacin Mesylate for Injection
• 是否处方药 处方药
• 剂型 注射剂
• 药品类型 化学药品
• 规 0.1g（以左氧氟沙星计）

药品名称

　　通用名称：注射用甲磺酸左氧氟沙星

　　英文名称：Levofloxacin Mesylate for Injection

　　汉语拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing

成份

　　本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星，其化学名称为：(S)－(－)－9－氟－2，3－二氢－3－甲基－10－(4－甲基－1－哌嗪)－7－氧－7H－吡啶骈[1，2，3－de][1，4]苯骈恶－6－羧酸甲基磺酸盐－水合物。辅料为：甘露醇。

　　化学结构式：

　　分子式：C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O

　　分子量：475.49

　　【性状】本品为类白色或淡黄色块状物或粉末。

适应症

　　为减少耐药菌的产生，保证甲磺酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性，左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时，应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考，则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。

　　在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌，确定其对甲磺酸左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗，得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。

　　与此类中的其他药物相同，使用甲磺酸左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感，并在细菌出现耐药性后能够及时发现。

　　甲磺酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人（≥ 18岁）由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时（如患者不能耐受口服给药等）可使用甲磺酸左氧氟沙星注射液。

医院获得性肺炎

　　治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染，建议联合应用抗假单胞菌 β-内酰胺类药物进行治疗。

社区获得性肺炎

　　7～14天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。

　　注：MDRSP（多重耐药性肺炎链球菌）指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株：青霉素（MIC ≥ 2 µg/mL），二代头孢菌素（如头孢呋辛）、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。

　　5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体

　　或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。

急性细菌性鼻窦炎

　　5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。

　　10～14天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。

慢性支气管炎的急性细菌性发作

　　治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。

复杂性皮肤及皮肤结构感染

　　治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。

非复杂性皮肤及皮肤软组织感染

　　治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。

慢性细菌性前列腺炎

　　治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。

复杂性尿路感染

　　5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。

　　10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）。

急性肾盂肾炎

　　5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。

　　10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。

非复杂性尿路感染

　　治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）。

吸入性炭疽

　　适用于吸入性炭疽（暴露后）的治疗，在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。

　　左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时，才能使用左氧氟沙星长期治疗。

用法用量

　　注射用甲磺酸左氧氟沙星用于上述感染性疾病（详见适应症）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。

　　1.剂量和给药方法

　　（1）肾功能正常患者中的剂量

　　注射用甲磺酸左氧氟沙星的常用剂量为250 mg或500 mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或750 mg，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。根据感染情况按照表1所示使用。

　　肌酐清除率≥ 50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率＜50 mL/min时，需调整用量。

　　表1：肾功能正常患者中的剂量（肌酐清除率≥50 mL/min）

　　注：①由特定病原造成（参见适应症）。

　　②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。

　　③由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致（参见适应症）。

　　④由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致（参见适应症）。

　　⑤本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎，包括同时伴菌血症的病名。

　　⑥本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI，以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。

　　⑦应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效 。

　　⑧甲磺酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（详见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用甲磺酸左氧氟沙星长期治疗。

　　（2） 儿科患者（＜ 18岁）中的剂量

　　儿科患者（≥6个月）的剂量描述于下表（表2）。

　　表2：儿科患者（≥6个月）的剂量

　　注：①由炭疽杆菌造成（参见适应症）。

　　②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。

　　③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的甲磺酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。

　　④甲磺酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（参见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用长期左氧氟沙星治疗。

　　（3）肾功能不全患者中的剂量调整

　　如果存在肾功能不全，应慎用甲磺酸左氧氟沙星。由于甲磺酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在开始治疗前和治疗过程中，应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。

　　对于肌酐清除率≥50 mL/min患者没有必要进行剂量调整。

　　在肾功能不全的患者中（肌酐清除率＜50 mL/min），由于肌酐清除率下降，需要调整给药剂量，以避免甲磺酸左氧氟沙星的蓄积（参见在特殊人群中的使用）。

　　下表（表3）示如何根据肌酐清除率调整剂量。

　　表3：肾功能不全患者中的剂量调整（肌酐清除率＜50 mL/min）

　　（4）给药说明

　　本品为甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：

　　与螯合剂的药物相互作用：抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素

　　左氧氟沙星注射剂不能与任何含有多价阳离子（如镁离子）的溶液通过同一条静脉通路同时给药。

　　左氧氟沙星注射剂

　　注意： 左氧氟沙星注射剂®迅速静脉给药或推注可能导致低血压，应当避免。左氧氟沙星注射剂应当取决于剂量，在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可经静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。

　　接受左氧氟沙星注射剂的患者的水摄入

　　静脉滴注注射剂的患者应补充足够的水份，以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。

　　2．静脉滴注药物的制备

　　对于非口服药物制剂，只要溶液和容器允许，应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。由于仅可以得到有限的关于甲磺酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混甲磺酸左氧氟沙星注射液 、一次性小瓶中的甲磺酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注甲磺酸左氧氟沙星注射液前后，使用与甲磺酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。

　　甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液（大输液）可以直接静脉滴注给药，滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上，滴注浓度应为5 mg/mL。

　　甲磺酸左氧氟沙星注射液（小针）在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见表4，使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。

　　注射用甲磺酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解，然后再用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见下表（表4），使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。

　　可配伍的静滴溶液：可以用下列任意静脉注射液制备适当pH值的5 mg/mL甲磺酸左氧氟沙星溶液。

　　表4：可配伍的静滴溶液

　　由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。

　　在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质。含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。

　　稀释后甲磺酸左氧氟沙星注射液的稳定性：用可配伍的静脉注射液将甲磺酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5 mg/mL，在25°C（77°F）或低于25°C条件下可以保存72小时，在5°C（41°F）冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液，冷冻于玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中，储存于-20°C（-4°F），在6个月内可以保持稳定。室温25°C（77°F）或置于8°C（46°F）冰箱中融解已冷冻的溶液。不要用微波或水浴加速其溶解。融解一次后不要再反复冻融。

　　注射液使用说明：使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整，则溶液应丢弃，因为溶液可能已经不是无菌的。 如果溶液混浊或出现沉淀物则不应使用。应使用无菌设备。

　　警示：不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。

不良反应

　　用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状；失眠、头晕、头痛等神经系统症状；皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。

　　【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

注意事项

　　1.肾功能减退者应减量或慎用，使用时参照用法用量中的详细内容。

　　2.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

　　3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1%）。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直至症状消失。

　　4.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。

　　5.同时使用其他药品，请告知医生。

　　6.请放置于儿童不能够触及的地方。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。

　　【儿童用药】18岁以下患者禁用。

　　【老年用药】根据肾功能情况，参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。

药物相互作用

　　1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

　　2.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

　　3.与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

　　4.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

药物过量

　　尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。

　　【药理毒理】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。

药代动力学

　　国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似（见表）。

　　左氧氟沙星300mg静注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值

　　给药途径 Cmax

　　(μg/ml) AUC(0~24)

　　(μg·h/ml) T(1/2)

　　(h) 肾清除率

　　(ml/min)

　　静注 6.27 20.73 6.28 145.55

　　口服 4.04 22.62

　　[AUC(0－48)] 6.48 162.80

　　多剂量研究中（300mg每日两次静脉滴注，共6天）其血药浓度24～48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12μg/ml，表明无明显蓄积。

　　左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原型药排出量占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

　　肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD）不影响左氧氟沙星从体内排除。

贮藏

　　遮光，密闭保存。

　　【有效期】暂定24个月。

　　【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH12512006