氯雷他定口腔崩解片，适应症为用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

• 规格 10mg
• 剂型 片剂
• 药品类型 化学药品
• 英文名称 Loratadine Orally Disintegrating Tablets

​成份

　　主要成份为氯雷他定。

　　化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。

　　分子式:C22H23ClN2O2

　　分子量:382.89

作用类别

　　本品为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品。

适应症

　　用于治疗季节性过敏性鼻炎(减轻鼻部或非鼻部症状)及特发性荨麻疹。

规格

　　10mg 。

用法用量

　　空腹服用。撕开铝箔，取出本品置于舌面，不需用水，无需咀嚼，本品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及12岁以上儿童:一日1次，一次10毫克(1片)。

不良反应

　　大约90000名12岁以上过敏性鼻炎患者参加的随机对照临床试验中，口服氯雷他定10mg，每天一次，连续用药2周至6个月，用药组和安慰剂组因不良反应停药者发生率2%，不良反应发生情况如表1所示:

　　表1 安慰剂对照的过敏性鼻炎患者口服氯雷他定发生率大于2%的不良反应

　　慢性特发性荨麻疹患者服用本品的副作用与过敏性鼻炎者的类似。

　　本品的副作用不随年龄、性别、种族的不同而不同，除了上述发生率大于2%的不良反应以外，还发现以下不良反应(发生率小于2%):

　　1、一般表现:血管神经性水肿、虚弱、背痛、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒颤、耳鸣、体重增加。

　　2、自主神经系统:流泪、流涎、潮红、感觉迟钝、阳萎、多汗。

　　3、心血管系统:高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速。

　　4、中枢和外周神经系统:眼睑痉挛、眩晕、感觉异常、震颤。

　　5、消化系统:消化不良、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、胃炎、牙痛、呕吐。

　　6、运动系统:关节痛、肌痛。

　　7、精神神经系统:激动、健忘、焦虑、精神错乱、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。

　　8、生殖系统:乳房痛、痛经、月经过多、阴道炎。

　　9、呼吸系统:支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏。

　　10、皮肤及附属器:皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、光敏反应、瘙痒症、紫癜、皮疹、风疹。

　　11、泌尿系统:尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留。

　　12、服用本品还可偶发肝功能异常(包括黄疸、肝炎和肝坏死)、秃发、过敏反应、乳腺增生、多形性红斑、周围性水肿、癫痫。

禁忌

　　禁用于对本品及其所含成份过敏者。

注意事项

　　1. 严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

　　2. 妊娠期及哺乳期妇女慎用。

　　3. 在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

　　4. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

　　5. 本品性状发生改变时禁止使用。

　　6. 请将本品放在儿童不能接触的地方。

　　7. 儿童必须在成人监护下使用。

　　8. 如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

孕妇用药

　　妊娠期应用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且抗组胺药对婴儿的危性增大，特别是对新生儿和早产儿，所以氯雷他定应用于孕妇及哺乳期妇女必须非常谨慎。

儿童用药

　　12岁以下儿童服用本品的安全性及疗效目前尚未确定。

老年用药

　　因老年患者服药后血浆浓度高于健康人，故老年患者长期应用本品时需密切注意不良反应的发生。

药物相互作用

　　临床试验中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同时，分别服用治疗剂量下的红霉素、西米替丁和酮康唑，尽管上述药物增加氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血药浓度，但对心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静或晕厥，西米替丁和酮康唑的血药浓度不受氯雷他定的影响，氯雷他定使红霉素的血药浓度(AuCo-24h)增加15%，但并不确定这种差异的临床意义，上述结果如表2所示。

　　表2 氯雷他定(10mg)与其它的药物同时服用10天，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定浓度的百分比变化

　　氯雷他定与避孕药同时服用，并不增加其副作用发生率。

药物过量

　　成年人过量服用本品(40-180mg)可发生嗜睡，心率失常，头痛，一旦发生以上症状，立即给予对症和支持疗法。治疗措施包括催吐，随后给予活性碳吸附未被吸收的药物，如果催吐不成功，则用生理盐水洗胃，进行导泻以稀释肠道内的药物浓度，血透不能清除氯雷他定，还未确定腹膜透析能否清除本品。

药理作用

　　药理作用

　　本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性的拮抗外周H1 受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

　　毒理研究

　　遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

　　生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg(按体表面积折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的20倍)时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达96mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于临床推荐最大日口服剂量的75倍和150倍)。未见致畸作用。

　　致癌性:小鼠连续18个月经口给予氯雷他定，剂量达40mg/kg时，雄性小鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加:大鼠连续2年经口给予氯雷他定，剂量为10mg/kg组雄鼠和25mg/kg组雌雄大鼠肝细胞瘤(包括腺瘤和癌)的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。

药代动力学

　　本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(Tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药，食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。

　　用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中，几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原形药物的AUC，对于健康成年人(n=54)，氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期(t1/2)分别为8.4h(3-20h)和28h(8.8-92h)，一般第5天血药浓度达稳定，由于本品具有首过效应，因此药代动力学参数的个体差异较大。

　　人肝脏微粒体酶的离体试验表明。本品主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定，少部分由细胞色素P4502D6(CYP2D6)代谢，当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，本品主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定，本品与酮康唑、红霉素(两者均为CYP3A4抑制剂)或西米替丁(CYP2D6和CYP3A4抑制剂)同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。

　　12位健康老人(66-78岁)口服本品，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为18.2h(6.7-37h)和17.5h(11-38h)。

　　与6名肾功能正常(肌酐消除率≥81ml/min)的受试者比，12位慢性肾功能不全患者(肌酐清除率≤30ml/min)口服本品后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%，脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%，血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的tmax分别为7.6h和23.9h，血透并不影响本品在慢性肾功能不全患者体内的药代动力学过程。

　　与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

贮藏

　　密闭、干燥处保存 。

包装

　　铝塑包装，6片/板/盒;12片/板/盒;15片/板/盒。

有效期

　　暂定24个月