氯雷他定
- 药品类型 化学药品
- 英文名称 Loratadine
- 规 ----
- 剂型 ----
基本信息
中文名称:氯雷他定
中文别名:百为乐;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;
英文名称:Loratadine[1]
英文别名:Loratidine; Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo [5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate; 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo [5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
CAS:79794-75-5
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.89
简介
氯雷他定氯雷他定是第二代抗组胺药物分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病。[2]
[主要成份]氯雷他定。英文名称：Loratadine
汉语拼音：Lvleitading。
[化学名称]4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯.
【分子式】C22H23ClN2O2。氯雷他定
【适 应 症】 用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
[性状] 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。。
[药品类别]抗变态反应用药
详细介绍
药理毒理
药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。 本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。 毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。
药代动力学空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。 食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。 80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。 慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍， 氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。 氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物 不易透过血脑屏障， 主要在外周H1受体部位起作用。
注意事项1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
9.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
[禁忌]对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。
不良反应在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、 胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
药物过量逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。 血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
是否医保用药：医保乙类是否非处方药：非处方（OTC甲类）。
产品名称：氯雷他定。
产品英文名称：Loratadine。
CASNO:79794-75-5。
用法用量成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。
指标参数性状白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点133～137℃鉴别1、本品与氯化汞试液生成白色沉淀。2、本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。3、本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致4、本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量98.5～101.0%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼烧残渣≤0.2%氰化物。
符合中国药典附录规定重金属≤20ppm有关物质≤1.0%。
产品用途：用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、 瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。