榄香烯
榄香烯((-)-β-elemene) 淡黄色或黄色的澄明液体,有辛辣的茴香气味。在石油醚、乙醚、氯仿或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。相对密度为0.880-0.890。分子式为C15H24 ,分子量为204.35100,沸点为252.1ºC at 760mmHg。
- 中文名 榄香烯
- 外文名 (-)-β-elemene
- CAS号 33880-83-0
- 分子式 C15H24
药物简介
【榄香烯(注射液、口服液)】癌性胸、腹水和实体瘤新药
★:榄香烯 国家级二类抗肿瘤新药可通过血脑屏障

★:榄香烯 诱发肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长
★:榄香烯 用于癌性腹水、胸腔积液、脑性水肿等
★:榄香烯 可改变和增强免疫原,促进机体免疫反应
★:榄香烯 对实体瘤可增强疗效,降低放化疗毒副作用
相关新药
本品可用于癌性胸腹水的治疗,仅限于工伤保险报销,不符合城镇医疗保险和农保。(最新国家医保规定)
药品名称
通用名:榄香烯脂质体注射液
英文名:Elemene Injection
汉语拼音:Lɑnxiɑnɡxi Zhusheye
本品化学名称为:b-,g-,d-榄香烯混合液。
主要性状
本品为乳白色的均匀乳状液体。
药理毒理
榄香烯脂质体是从姜科植物温郁金中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力,诱发肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明,腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜,使肿瘤细胞破裂,可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性,诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。本品毒副作用较小,对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射 LD50为(270.07±18.93)mg/kg,口服LD50大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸致突变作用。
动力学科
血浆中药物的动态变化属二室模型,药物自血浆消除较快,且呈线性动力学,在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后,药物在脑、心、肺、肾、脾、脂肪和肝中含量较多。腹腔注射后,药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差, 生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小,从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。榄香烯乳的平均血浆蛋白结合率为 97.7%。
适应症状
榄香烯围手术期用药、合并放/化疗常规方案对肺癌、肝癌、食道癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌以及胃癌、肠癌、妇科肿瘤、乳腺癌、皮肤癌、淋巴癌、白血病、恶性黑色素瘤等肿瘤可以增强疗效,降低放、化疗的毒副作用。并可用于介入、腔内化疗及癌性胸、腹水的治疗。
用法用量
1、静脉滴注(联合化疗、放疗、围手术期使用等):金港榄香烯脂质体注射液400-600mg(4-6支),溶入5%葡萄糖注射液400-500ml或10%脂肪乳注射中静脉滴注,每日一次。连用2-3周为一个周期。首选PICC(经外周静脉穿刺中心静脉置管)给药。外周静脉给药时,尽量选择充盈较好的大静脉。为预防或减轻外周静脉给药时的静脉刺激症状,可给予喜疗妥或复方七叶皂苷凝胶等药物外涂。
2、胸腔灌注(治疗癌性胸腔积液):抽出癌性胸水;胸腔内注入2%普鲁卡因或2%利多卡因5-10ml;15-20分钟后胸腔内注入金港榄香烯注射液300-500mg(3-5支);如果患者疼痛剧烈,可参考三阶梯止痛原则给予吗啡等强效镇痛剂。1-2次/周。 胸腔灌注结合金港榄香烯静脉滴注。
3、腹腔灌注(治疗癌性腹腔积液):抽出癌性腹水;将400-600mg(4-6支)金港榄香烯注射液溶入5%葡萄糖注射液500-1000ml中腹腔灌注。每周1-2次。 腹腔灌注结合金港榄香烯静脉滴注。
4、介入治疗:在常规介入治疗的基础上,经介入导管注射金港榄香烯400-600mg(4-6支),可在其它化疗药物之前或之后给予。 也可通过经皮穿刺瘤体内注射给药400-600mg(或根据瘤体大小调整用量)。
5、外科手术中局部冲洗或淋洒、膀胱灌注、直肠灌注等给药。
不良反应
1、部分病人用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。
2、部分病人初次用药后,会有轻微发热,,多在38度以下。
3、因本品在低剂量(一次2mg/kg)时有较强的活血化瘀作用,对血小板减少症或有进行性出血倾向的患者应慎用本品。
患者禁忌
高热病人、胸腹水合并感染的患者慎用。
注意事项
1.本品对血小板减少症,或有进行性出血倾向者应慎用;
2.部分病人初次用药后,可有轻微发热,多在38℃以下,于给药之前30分钟口服强的松或解热镇痛药可预防或减轻发热;
3.本品腔内注射时可致少数病人疼痛,使用前应根据患者的具体情况使用局麻药,可减轻或缓解疼痛,使病人能够耐受。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女应慎用本品。
【药物相互作用】
与放疗或其他化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用,合用加温疗法有协同作用。
【药物过量】
无发生药物过量的报导。
【规 格】
20ml∶100mg
【贮 藏】
遮光,密闭阴凉处保存。
相关文章
榄香烯口服乳用于食管癌、胃癌及改善症状的治疗
(1)直接杀伤肿瘤细胞,常规剂量对正常细胞(如外周血白细胞等)无影响。
(2)通过干扰肿瘤细胞生长代谢,诱发肿瘤细胞快速发生细胞凋亡。作用于细胞周期S期与G2及M期的调控点,阻滞S期细胞进入G2+M期,降低肿瘤细胞分裂能力,抑制其增殖。
(3)通过诱导改变肿瘤细胞膜HSP70蛋白合成及分布,提高了肿瘤细胞的免疫原性,抑制肿瘤复发和转移。
相关信息
癌性胸、腹水(也叫恶性胸、腹腔积液)是中晚期癌症常见的并发症之一,也是部分患者的主要临床症状或体征,它的产生及发展直接影响着患者的生活质量和生存期,严重的胸、腹水甚至可危及生命,此症属西医治疗之难点,一般利尿药物对此无效,而频繁的外科治疗手段如:抽水、放水等(患者只有一时适服感),往往使胸、腹水产生更快、更多;同时使机体丢失大量营养物质,如:蛋白等。常规西医疗法往往导致患者一般状况更差,病情恶化,全身进一步衰竭。临床实事显而易见。因此,有效地控制消除癌性胸、腹水对延长、拯救患者的生命有重要的现实意义。
一、哪些癌症可以引起癌性胸、腹水(也叫恶性胸、腹水)?有什么不适?
1、恶性胸水(或心包积液):引起癌性胸水的疾病常见于肺癌、乳腺癌,其次为恶性淋巴瘤、卵巢癌、胸膜间皮瘤(多为血性积液)、食道癌、胃肠道肿瘤及病因不明的恶性肿瘤。常见症状:呼吸困难、胸痛、胸闷、气喘、咳嗽、血痰、体重下降、厌食、不适等,少数患者起初无症状。
2、恶性腹水:引起癌性腹水的疾病:卵巢癌、肝癌、胃癌、胰腺癌、肠癌等多见,其它如恶性淋巴瘤、间皮瘤、子宫癌等也可引起。常见症状:腹胀、纳差、乏力、消瘦、口干、口苦、黑便、双下肢肿胀、大小便不利等。
二、西医怎样治疗癌性胸、腹水?有什么局限性和毒付作用?
1、穿刺抽放积液。
2、腔内注射化疗药。给胸腔或腹腔内注射细胞毒性化疗药品,如:5一氟脲嘧啶(5-FU)、丝裂毒素(MMc)、顺铂(PDD)、卡铂(CBP)、足叶已甙(VP-16)等。
3、腔内注射生物制品。短小棒状杆菌(CP、白细胞介素一2(IL-2)、干扰素等。
4、利尿药。如:双氢克脲噻、速尿等。
5、迈格尔、巨和粒、远策欣、悦康仙、英特康欣、英路因、金路康、泉奇、赛迪恩、辛洛尔、欧耐特、德路生、新德路生、安捷素、欣吉尔等
6、其它。如:榄香烯、胞必佳、高聚生、沙培林针、康莱特针、香菇多糖注射液
等
7、中成药:肝复乐胶囊、臌症丸、康莱特软胶囊、化症回生片、博生癌宁(外用)
以上常规治疗手段有副作用:(1)穿刺抽放水后短期内复发(反复)。穿刺后一般3天开始增加,一周后增至放水前的水平。(2)穿刺抽放水,胸、腹水越抽越多。(3)抽放水后患者体内丢失大量蛋白,消耗极大,一般状况更差,更加消瘦,恶液质加重。(4)反复多次抽放水后出现包裹性积液,患者咳嗽、气短、胸痛进一步加重,呼吸功能更差。(5)胸、腹腔内注射药物,可出现恶心、呕吐、乏力、胸痛、发烧、寒战、白细胞下降等。〔6)频繁利尿药可导致电解质紊乱,造成恶性循环,使上速症状加重。