枸橼酸莫沙必利
本品主要从胃肠道吸收，分布以肠胃、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品5mg，吸收迅速，血药峰浓度为30.7ng/ml，达峰时间为0.8小时，半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢，其主要代谢物为脱-4-氟苄基莫沙必利，本品主要经尿液和粪便排泄。
- 外文名称 Mosapride Citrate
- 剂型 非制剂:原料药
- 药品类型 化学药品
基本信息
药物名称: 枸橼酸莫沙必利
单 位: 上海沪源医药有限公司
药物别名: 贝络纳等
英文名称: Mosapride Citrate
功能主治: 本品为消化道促动力剂，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状者。
用法用量: 成人常量，口服，每日3次，一次5mg，饭前服用。
不良反应: 暂无
注意事项: 对本品过敏者禁用。 1.服用一段时间(通常为二周)后，如消化道症状没有改变，应停止使用。 2.应注意抗胆碱药有降低本品作用的功能，合用时应有间隔时间。 3.老年人、儿童、哺乳期的妇女及孕妇应禁用本品。
枸橼酸莫沙必利的药物剂型有胶囊、片剂(普通片，分散片)、口服液、滴丸等
注册信息
品名 | 批准文号 | 单位 | 批准日期 | 类别 | 原料效期 | 包装规格 |
枸橼酸莫沙必利 | H19990316 | 上海沪源医药有限公司 | 2002-07-10 | 原料药 | 24个月 | 25kg |
质量标准
项目 | 标准 (上海沪源医药有限公司) |
性状 | 白色或类白色结晶性粉末;无臭。 |
溶解度 | 在乙醇中微溶，在水和三氯甲烷中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。 |
鉴别 | |
A | HPLC |
B | 显枸橼酸盐的鉴别反应 |
C | IR |
有关物质(%) | |
总杂质 | ≤1.0 |
重金属(ppm) | ≤20 |
含量(%) | 99.0 |
残留溶剂 | 符合规定 |
药理毒理
本品为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道的运动，改善功能性消化不良病人的胃肠道症状，不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体阻滞所引起的锥体外系的副作用。
毒理试验中，小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg，腹腔注射的LD50为587.77mg/kg