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奇霉素

2022-07-05 09:24:05 百科资料

奇霉素(spectinomycin),亦名放线菌壮观素(actinospectacin)。属于氨基糖苷的抗菌素。与链霉素不同,它不会发生mRNA的误读,但能与细菌的30S核蛋白体结合而阻碍蛋白质的生物合成。在壮观霉素的抗药性菌株,其30S核蛋白体中被称为"S5"的蛋白质可看到有变异。

  • 中文名 奇霉素
  • 外文名 Spectinomycin,Dilspectin,Kemipi,Spectam,Togoplus,Trobicin
  • CAS号 21736-83-4
  • 分子式 C14H26Cl2N2O7
  • 分子量 405.27

其他名称

  克淋;淋必治;奇放线菌素;眺霉素;治淋炎;壮观霉素,曲必星。

成分

  该品为链霉素Streptomyces spectabilis 所产生的一种由中性糖和氨基环醇一苷键结合而成的氨基环醇类抗生 素。

外观性状

  常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,1%溶液的pH为3.8--5.6。

  该品对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌科、变形杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、摩根杆菌等需氧革兰阴性菌有中等抗菌作用,对奈瑟淋球菌特别有效。在革兰阳性菌中,对A组链球菌和表皮葡萄球菌有效。在非典型性致病菌中,对溶尿支原体敏感。t1/2=2.5小时。常用于治疗由青霉素耐药菌引起的尿道炎、直肠炎、急性淋病、子宫颈炎等无并发症的淋病及患者对青霉素耐药的情况。主要应用于淋球菌所引起的泌尿系感染,适用于对青霉素、四环素等耐药的病人。

用法用量

  ⒈轻症:肌注,单剂量给药2g。重症:每次2g,每日2次。儿童:每日40mg/kg,单剂给药。2.肌注:1次2g。将特殊稀释液(0.9%苯甲醇溶液)3.2ml。注入药瓶中,猛力振摇,使成混 悬液(约5ml),用粗针头注入臀上部外侧深部肌肉内。一般只用1次即可。对于使用其他抗生素治 疗而迁延未愈的病人,可按4g剂量给药,即1次用药4g,分注于两侧臀上外侧肌内或1次肌注2g , 1日内用药2次。

不良反应

  偶见皮疹、恶心、眩晕、发热、寒战、失眠头痛及注射局部不适等。第二剂用药可见肝肾功能损害、血细胞减少等。偶见血红蛋白和红细胞压积减少、肌酐清除率降低、以及碱性磷酸酶、BUN和转氨酶等值升高。也有尿量减少的病例发生。

  【注意事项】 过敏者禁用,孕妇、新生儿慎用。不能用于梅毒的治疗,也不能用作静脉给药。肾病病人忌用.

  【规格】 注射剂: 2g,附5ml稀释液 (盐酸盐)

相互作用

  氨基糖苷类药物相互作用:

  ⑴与强利尿药(如呋塞米、依他尼酸等)联用可加强耳毒性。

  ⑵与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联合应用,耳中毒的可能加强。

  ⑶与头孢菌素类联合应用,可致肾毒性加强。右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性。

  ⑷与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联合应用可致神经-肌肉阻滞作用的加强。新斯的明或其他抗胆碱酯酶药均可拮抗神经-肌肉阻滞作用。

  ⑸本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增强,但同时毒性也相应增强,必须慎重。

  ⑹青霉素类对某些链球菌的抗菌作用可因氨基糖苷类的联用而得到加强,如目前公认草绿色链球菌性心内膜炎和肠球菌感染在应用青霉素的同时可加用链霉素(或其他氨基糖苷类)。但对其他细菌是否有增效作用并未肯定,甚至有两种药物联用而致治疗失败的报道,因此,这两类药物的联合必须遵循其适应证不要随意使用。

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