简介

中文名称

　　头孢氨苄

　　CAS NO. 15686-71-2

　　中文别名 苯甘头孢霉素; 头孢立新; 先锋霉素Ⅳ; 头孢菌素Ⅳ; (6R,7R)-3-甲基-7-((R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基)-8-氧-5-硫杂-1-双环(4.2.0)辛-2-烯-2-甲酸

英文名称

　　Cephalexin

英文别名

　　Cefalexin hydrate; Cephalexin (free base); 7-(d-alpha-amino-phenylacetamido)-3-methyl-3-cepheme-4-carboxylic acid; Cefalexin; (6R,7R)-7-{[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino}-3-methyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid hydrate (1:1)

　　EINECS 239-773-6

　　分子式 C16H17N3O4S

　　分子量 347.39

　　Cefalexin

物化特性

　　该品为白色或乳黄色结晶性粉末；微臭。该品在水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶。比旋度取该品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含5mg的溶液，依法测定，比旋度为+144度至+158度。吸收系数 取该品，精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中约含20μg的溶液，照分光光度法，在262nm的波长处测定吸收度，吸收系数为220～245。

别名

　　头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。

分子式

　　C16 H17 N3 O4 S·H2 O

主要成分

　　（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物

药理作用

　　头孢氨苄片该品通过抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，从而达到杀菌作用。该品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。特别加入增效抗炎因子，使该品具有标本兼治得效果，其杀菌能力比青霉素类大20倍，比磺胺类大10倍、比喹诺酮类大5倍。

药理毒理

　　头孢氨苄胶囊1、药理头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对该品敏感。该品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对该品的敏感性较差；该品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对该品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对该品敏感，厌氧革兰阳性球菌对该品中度敏感。

　　2、毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为2.6g/kg。

药代动力学

　　该品吸收良好，空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度（Cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。头孢氨苄胶囊该品血消除半衰期(t1/2b)为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2b可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2b可延长至5～30小时；新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

　　该品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。该品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

　　头孢氨苄颗粒该品为半合成的第一代口服头孢霉素，抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，抗菌效力较两者弱，但该品的特点是耐酸，口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。

　　主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

用法用量

　　成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（2～4粒），一日4次，最高剂量一日4g（32粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。

　　儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

不良反应

　　1、恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。

　　2、皮疹、药物热等过敏反应，偶可发生过敏性休克。

　　3、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

　　4、应用该品期间偶可出现一过性肾损害。

　　5、偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。

安全术语

　　S22Do not breathe dust.

　　切勿吸入粉尘。

　　S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

　　穿戴适当的防护服和手套。

　　S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

　　若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。