头孢唑肟
头孢唑肟，英文名Ceftizoxime，中文别名安保速灵、安普西林、去甲噻肟头孢菌素、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、头孢去甲噻肟、头孢去甲噻肟，英文别名Ceftizox、CeftizoximeSodium，西医药物。
- 外文名 Ceftizoxime
- 药品名称 头孢唑肟
- 别名 安保速灵，安普西林
- 是否处方药 非处方药
- 主要适用症 敏感菌所致的肺炎，支气管炎，胸膜炎
基本信息
名称：头孢唑肟
头孢唑肟 别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、头孢唑肟钠、施福泽、 去甲噻肟头孢菌素钠。
外文名：Ceftizoxime acid; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; 7-[[(2Z)-2-(2-azaniumylidene-3H-thiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate.
性状
常用其钠盐，为白色或浅灰黄色结晶性粉末，几无臭， 易溶于水，略溶于甲醇，几不溶于乙醇、丙酮、氯仿中。水溶液pH为6～8。
药理毒理
头孢唑肟为半合成头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。其对部分革兰氏阳性菌有中度的抗菌作用，而对革兰氏阴性菌的作用较强。 头孢唑肟的抗菌谱覆盖了金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、奈瑟菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、各型变形杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化链球菌、消化球菌、梭状芽胞杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对头孢唑肟敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对该抗生素不敏感。
用法用量
肌注或静脉滴注,一日0.5-2g,重症可用到4g,分2-4次用.小儿一日25-150mg/kg,分2-3次用.一次大量静脉注射时，可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要尽量减慢注射速度，以预防其发生。本品推荐用于静脉注射或滴注，肌肉注射少用。本品溶解后应迅速使用，以防止发生沉淀(室温下不宜超过7h，冰箱内不宜超过48h)。
为预防休克等过敏反应的发生，要进行详细的问诊，并应做皮内过敏试验。本品通常成人日用量为0.5～2g，小儿日用量40～80mg／kg，分2～4次注射。可根据年龄、症状适量增减。对顽固性重症感染，成人日用量可增到4g，小儿日用量可达120mg/kg。静脉注射时可用注射用水、生理盐水、5％葡萄糖等溶解，缓慢注射。亦可加在10％葡萄糖、电解质溶液或氨基酸中静脉点滴(0.5～2小时)。
不良反应
1、青霉素过敏及过敏体质者慎用.可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.可有一时性眩晕,头痛.个别病例有皮疹,药热.头孢唑肟毒性低，不良反应发生率约2.9％，其中皮疹、药物热约2％，恶心、呕吐、食欲不振和腹泻等消化道反应约发生于0.7％的患者，少数患者可见一过性的碱性磷酸酶和血清转氨酶升高及血小板增多，偶见暂时性血尿素氮和肌酐增高者。偶有休克发生，要严密观察。
2、当有不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时要立即停止用药。偶有皮疹、荨麻疹、红斑、发烧、淋巴腺肿、麻木、头痛等症状。时有粒细胞减少、嗜酸性白细胞增多，偶有红细胞减少、溶血性贫血、血小板减少等。偶见GOT、GPT、ALP、胆红质升高及黄疸。时有BUN上升、肌酐值升高、少尿、蛋白尿等肾功能异常，故对尿的改变要充分观察。偶有发烧、腹痛、白细胞增多、粘液血便伴剧烈腹泻为主的重症大肠炎，内窥镜下显示有伪膜斑形成的伪膜性肠炎。
3、当有腹痛、频繁的腹泻发生时，要立即停止用药，并进行适当处理。偶见菌群失调：如口内炎、念珠菌症。偶见维生素K缺乏症(低纤维蛋白血症、出血倾向等)和维生素B组缺乏症(舌炎、口内炎、食欲不振、神经炎)等。
基本作用
该品为半合成的第三代头孢菌素，抗菌谱较广，与头孢噻肟相似。对一些革兰阳性菌有中度的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括：金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌及肠细菌属等。耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌可对该品敏感。但粪链球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌对该品不敏感。主要用于敏感细菌所致败血症，呼吸系统感染，泌尿及生殖系统感染，胸膜炎，腹膜炎，胆囊炎，宫腔感染，附件炎，脑膜炎，创伤和烧伤等继发感染。由于该品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
相关信息
动力学
肌肉注射头孢唑肟1g，血药峰浓度于1h到达，为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L，静脉滴注本品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L，三种给药途径的血清半减期相仿，为1.7～1.9h。头孢唑肟组织分布良好，静脉推注1g后，胆囊、胆汁、眼房水、痰液、胸水、羊水、脐带血、乳汁和骨组织均可达较高药物浓度，静注2g后前列腺组织浓度为16mg/kg。本品有一定量进入脑脊液中。给药量的70％～80％于24h内以原形自尿中排出，血清蛋白结合率为31％。
适应症
临床应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道、骨和关节、五官、创面、前列腺素等部位的感染，也用于败血症和脑膜炎。本品主要用于大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌、流感杆菌、淋球菌等敏感菌株所致的呼吸道感染、泌尿生殖道感染、败血症、腹腔感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、妇科感染及敏感菌株所致的脑膜炎。
禁忌
对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。严重肾功能减退者适当调整剂量。孕妇采用应权衡利弊。对不能进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者(有出现维生素K缺乏症的情况，要严密的观察)应慎用。对新生儿及孕妇用药的安全性尚不清楚。
副作用
1、 过敏反应引起的主要症状是皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑及药物热等，对药物有过敏史者要慎用。必要时可作皮试。
2 、胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等。
3、 静注1次大量，可引起血管痛及血栓性静脉炎，故宜减慢注射速度。
4 、可发生眩晕、头痛等反应。