吲达帕胺缓释胶囊

此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明,应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。
- 外文名 Indapamide Sustained Release Capsules
- 剂型 胶囊剂
- 药品类型 化学药品
- 规格 1.5mg
此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。II期和III期研究表明,应用单一治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时,所用剂量仅具有轻度利尿作用。
适应症
高血压,心血管内科
用法用量
口服。每日一次,每次1.5毫克(1粒)或遵医嘱,早餐后服用。
不良反应
未见明显不良反应。
禁忌
重肝、肾功能不全,近期脑血管意外,使用噻嗪类利尿剂及对类似药
注意事项
对磺胺药过敏。严重肾功能衰竭。肝性脑病或严重肝功能衰竭。低钾血症。
1、为减少电解质平衡失调出现的可能,宜用较小的有效剂量,并应定期监测血钾、钠及尿酸等,注意维持水与电解质平衡,注意及时补钾。
2、作利尿用时,最好每晨给药一次,以免夜间起床排尿。
3、无尿或严重肾功能不全,可诱致氮质血症。
4、痛风或高尿酸血症,此时血尿酸可进一步增高。
5、肝功能不全,利尿后可促发肝昏迷。
6、交感神经切除术后,此时降压作用会加强。
7、应用本品而需作手术时,不必停用本品,但须告知麻醉医师。
药理毒理
本药的抗高血压作用在于改善动脉的顺应性,降低小动脉和整个外周循环阻力。吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。超过一定剂量,噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高,而副作用却不断增加。如果治疗无效,不应增加药物剂量。短期、中期和长期应用吲达帕胺治疗高血压病人时,发现吲达帕胺:-不影响脂类代谢:如甘油三脂、LDL胆固醇和HDL胆固醇。-不影响碳水化合物代谢,即使用于治疗糖尿病高血压患者也是如此。
药理作用
动物实验证明,对实验性 高血压 动物有抗 高血压 作用和 利尿 作用。这种作用与剂量有关:在低剂量时显示降压作用,在高剂量时显示利尿作用。其降压机理可能是作用于小动脉血管壁,降低血管张力和血管对升压物质的反应性,从而减少外周血管阻力而起作用;亦可能与利尿作用有关。在治疗剂量范围内,除具有降压和利尿作用外,对神经系统、呼吸系统、消化系统和血液系统无明显影响。对多种动物的急性毒性和慢性毒性实验证明,本品毒性较低
药代动力学
纳催离缓释片将缓释的吲达帕胺剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。
吸收:释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。吸收存在个体间的差异。分布:吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79%。血浆消除的半衰期为14-24小时(平均18小时)。用药7天之后血药浓度达稳态。重复给药不引起药物蓄积。
代谢:主要以非活性代谢物的形式经尿液(达给药剂量的70%)和类便排泄。危险人群:在肾衰的病人,药代动力学参数无变化。临床前安全性资料:给不同种属的动物口饲大剂量药物(高于治疗量40-8000倍),结果显示可以加重吲达帕胺的利尿作用。急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺,显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关,表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。