受体拮抗剂指是能与受体结合，但不具备内在活性的一类物质。也指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。

• 中文名称 受体拮抗剂
• 外文名称 Receptor antagonist
• 性质 一种药物
• 分类 竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂

分类

　　拮抗剂分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。

　　竞争性拮抗剂

　　竞争性拮抗剂(competitive antagonist)是与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。该拮抗作用可逆，其效应取决于激动剂和拮抗剂的浓度和亲和力。竞争性拮抗剂可使量效曲线向右平移，而斜率和最大效应不变。

　　非竞争性拮抗剂

　　非竞争性拮抗剂(non-competitive antagonist)是不与相应激动剂相互竞争相同受体，但其与其他受体结合后会阻碍激动剂与特异性受体结合的拮抗剂。非竞争性拮抗剂可使量效曲线右移，斜率和最大效应下降。

举例

　　α-受体拮抗剂，可抑制血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其放松，主要有咪唑类，氯代烷胺类和选择性α1受体拮抗剂。其中拉贝洛尔为α、β受体阻断剂。

　　β-受体拮抗剂，可阻断心脏β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，血压降低，可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。有普洛萘尔(心得安)、吲哚洛尔、阿替、美托、倍他洛尔、醋丁洛尔等。

　　H2-受体拮抗剂,主要用于抗组胺引起的胃酸分泌，如西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁。

　　M-受体即与乙酰胆碱结合的受体，M-受体拮抗剂可阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用，临临床应用于有机磷农药中毒、毒蕈碱中毒等，包括阿托品、山莨菪碱等。