倍他司汀，主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

• 中文别名 抗眩啶;甲胺乙吡啶;培他组啶
• 药品类型 基本药物
• 英文名称 Betahistine
• 英文别名 Vasomotal; Batahistine Mesylate; β-Histin
• 药物名称 倍他司汀

化学名称

　　N-甲基-2-吡啶乙胺

分子结构式

分子式

　　C8H12N2

分子量

　　136

理化性质

　　其盐酸盐、甲磺酸盐，白色或淡黄色粉末，吸湿度强，极易溶于水，易溶于乙醇，不溶或微溶于异丙醇。

药理学

　　本品为组胺类药物。①具有扩张毛细血管的作用，能改善微循环，扩张脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量。②对内耳的毛细血管前括约肌有松弛作用，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感;还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除内耳淋巴水肿。③能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大鼠体外血栓形成时间;还有轻微的利尿作用。口服易吸收，在肝脏经广泛代谢，转化为2种代谢物，其代谢物的达峰时间为3〜5小时，在3日内多数药物以代谢物形式从尿中排泄。

适应症

　　主要用于梅尼埃综合征、血管性头痛及脑动脉硬化，并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病，如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;对高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效。

用法和用量

　　由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

　　偶有食欲不振、恶心、呕吐、口干、头痛、心悸、皮炎等。

禁忌症

　　对本药过敏者、嗜铬细胞瘤患者、小儿禁用。

注意事项

　　①消化性溃疡、支气管哮喘、肾上腺髓质瘤患者慎用。②妊娠及哺乳期妇女慎用。老年人使用注意调节剂量。

药物相互作用

　　与抗组胺药合用，后者可拮抗本品的作用，两者不宜合用。

制剂

　　(盐酸盐)片剂:4mg

药典介绍

　　【鉴别】(1)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集838图)一致。 (2)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ) 。 【检查】 酸度 取本品0.lg，加水溶解后，依法测定(附录Ⅵ H) ，pH值应为2.0~3.0。 溶液的澄清度 取本品0.lg，加水10ml溶解后，溶液应澄清。 有关物质 取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含0.4 mg的溶液，作为供试品溶液;精密量取lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录V D )试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.0lmol/L醋酸钠缓冲液(含0.004mol/L庚烷磺酸钠，0.2%三乙胺，用冰醋酸调节pH值至3.3)-甲醇(70:30)为流动相;检测波长为261nm。理论板数按盐酸倍他司汀峰计算不低于3000。取对照溶液20µl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰(溶剂峰除外)，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.4倍(0.2%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5 %) 。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在100℃减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%(附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1%( 附录Ⅷ N )。 【含量测定】取本品约0.lg，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L) 相当于10.46mg的C8H12N2‧2HC1。 【类别】血管扩张药。 【贮藏】遮光，密封保存。