本品为双膦酸盐类骨吸收抑制剂，可能主要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。

　　高钙血症,内分泌科

用法用量

　　本品应在医院内使用。 本品用于高钙血症:在用本品治疗前应适当给予0.9%生理盐水进行水化治疗。本品用量应依据高血钙的程度及肿瘤种类决定。 在大多数重度高血钙的病人(经白蛋白纠正后血钙 3mmol/L或12mg/dl)，可单剂量给予4mg; 在中度高血钙的病人(经白蛋白纠正后血钙＜3mmol/L或＜12mg/dl)，2mg即为有效剂量; 国外临床研究最高剂16mg,但本剂量并未使疗效进一步增加。 *经白蛋白纠正的血清钙(mmol/L)=血清钙(mmol/L)-[0.02 白蛋白(g/l)]+0.8或 *经白蛋白纠正的血清钙(mg/dl)=血清钙(mg/dl) +0.8 [4-自蛋白(g/dl)] 在多数病人升高的血清钙水平在7天内降至正常范围。 在给药2-4mg的病人，复发(经白蛋白纠正的血钙水平再次升高＞3mmol/L)的平均天数为18-19天。 在给药达6mg的病人，复发的平均天数为26天。 应将本品稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或50%葡萄糖溶液500-700ml中，静脉缓慢滴注，滴注时间不少于2小时。 一般情况下本品只做一次使用。如有需要可遵医嘱重复使用。为治疗高钙血症，有50名病人接受了第二次治疗。在高钙血症复发或疗效不好的病人可考虑再次给药治疗。 本品用于治疗骨痛:4mg稀释于不含钙离子的0.9%生理盐水或5%葡萄糖溶液500ml,滴注时间不少于4小时。

不良反应

　　少数病人可出现体温升高，有时也会出现类似流感的症状，例如发烧、寒战、类似骨骼和/或肌肉疼痛的情况。在大多数情况下，不需要专门治疗，几小时或几天之后，症状会自动消失。个别病例还会出现胃肠道不适。由于肾脏钙的排泄减少，常伴有血清磷酸盐水平降低(通常不需治疗)。血清钙的水平可能会降至正常以下。

禁忌

　　对本品或其他双膦酸盐过敏者禁用。儿童、孕妇及哺乳期妇女禁用。严重肾功能不全者(血清肌酐＞5mg/dl)禁用。

注意事项

　　1、本品不得与其它种类双膦酸类药物合并使用。 2、动物实验中本品曾发生肝、肾毒性，故肝、肾功能损伤者慎用。 3、使用本品过程中，应注意监测血清钙、磷、镁等电解质水平及肝、肾功能。 4、有心功能衰竭危险的病人应避免过度水化治疗。 5、未研究输注本品对司机及使用机器者的反应能力及警觉性的影响。

药理作用

　　本品为双膦酸盐类骨吸收抑制剂，可能主要通过与骨内羟磷灰石结合，抑制羟磷灰石的溶解和形成，从而产生抗骨吸收的作用。其作用机理可能还与本品直接改变破骨细胞的形态学或直接抑制成骨细胞介导的细胞因子等有关。

药代动力学

　　据文献报道，健康志愿者和绝经期妇女的AUC(药时曲线下面积)和Cmax(血浆峰浓度)在剂量2、4和6mg时与剂量呈线性相关，单次静脉给药4mg时，AUC为577ng·h/ml，Cmax为159ng/ml，t1/2为1.56h，Cl(药物清除率)为130ml/min。本品主要经肾脏排泄，大部分药物以原形自尿排泄。