乙双吗啉
乙双吗啉[拉丁文:Bimolane(AT-1727)]对恶性淋巴瘤有一定疗效,与放射合用对软组织肉瘤的疗效明显增强。本品对葡萄膜炎也有较好疗效。对扁平疣有一定疗效。乙双吗啉对牛皮癣疗效明显,但近年来文献报道服用本品可诱发急性白血病,因此本品是否用于牛皮癣治疗,必须慎之又慎。
- 外文名 Bimolane(AT-1727)
- 药品名称 乙双吗啉
- 是否处方药 处方药
- 主要适用症 牛皮癣,葡萄膜炎等
- 不良反应 可诱发急性白血病
概述
乙双吗啉[拉丁文:Bimolane(AT-1727)]对恶性淋巴瘤有一定疗效,与放射合用对软组织肉瘤的疗效明显增强。本品对葡萄膜炎也有较好疗效。对扁平疣有一定疗效。乙双吗啉对牛皮癣疗效明显,但近年来文献报道服用本品可诱发急性白血病,因此本品是否用于牛皮癣治疗,必须慎之又慎。
规格
乙双吗啉 胶囊剂:200mg/粒
用途
乙双吗啉亦为双内酰亚胺化合物,为乙亚胺的衍生物,实验证明它对多种移植性肿瘤有明显抗肿瘤作用。细胞动力学研究证明,乙双吗啉对S期有明显杀伤作用,延缓S-G2期,使G2期细胞堆积并降低核分裂指数,对DNA合成亦有抑制作用。实验证明本品可明显增效放疗的抗肿瘤效果及明显的抗转移作用;对阿霉素所引起的心脏毒性亦有明显对抗作用。小剂量时它只抑制体液免疫,大剂量时才抑制细胞免疫。
功能主治:用于恶性淋巴瘤、肺癌、卵巢癌、乳腺癌等。对放疗有增效作用,与放疗合用效果更佳。
常用剂量为每次200mg,每日2-3次,口服应用。
不良反应
乙双吗啉治疗银屑病可能诱发白血病
乙双吗啉系乙亚胺的衍生物,用于治疗银屑病。20世纪80年代以来陆续有文献报道指出使用乙双吗啉治疗银屑病可能引发白血病。国家药品不良反应监测中心收集有关乙双吗啉治疗银屑病所致可疑药品不良反应病例报告和文献报道主要累及皮肤和血液两大系统。涉及血液系统的文献报道共64例,其中白血病达57例,确诊为急性早幼粒细胞型(M3)白血病达28例。报道中疑为乙双吗啉治疗相关血液病死亡病例共23例,除1例因恶性淋巴瘤引起死亡外,均由白血病导致死亡。典型病例如下:
一男性患者,42岁,1997年6月经皮肤科诊断为银屑病,给予乙双吗啉200mg,1日3次口服,半个月后皮疹消退。此后间断服用,总剂量16g。1997年12月,出现高热、皮肤出血点、瘀斑、鼻衄。入院查体:体温38.5℃,脉搏105次/分,呼吸20次/分,血压120/75mmHg。意识清楚,贫血貌,全身皮肤散在出血点,颈部可触及数个黄豆大淋巴结。实验室检查:血红蛋白100g/L,白细胞2.2×109/L,幼稚粒细胞0.90,血小板5.1×109/L,网织红细胞0.008。骨髓象示急性早幼粒细胞白血病。住院后输注白细胞、血小板混悬液,并予小剂量阿糖胞苷、高三尖杉酯碱治疗。病情渐恶化,入院第4天出现意识不清,头颅 CT示右放射冠区出血,抢救无效死亡。
现有资料提示乙双吗啉(片剂、胶囊剂)治疗银屑病可能引起白血病,实验研究亦证明乙双吗啉有明显致突变作用。
注意事项
每日口服用量少于600mg时无明显反应,若日剂量超过1.2g,则可出现恶心、呕吐、食欲不振等胃肠反应。骨髓抑制较轻,部分患者可产生白细胞减少,偶见血小板减少,停药后可恢复。
是否医保用药:医保
是否非处方药:处方
其它:1.孕妇、哺乳妇女禁用。2.肝、肾疾病者及溃疡病者慎用,乙双吗啉是一种免疫抑制剂,能抑制DNA的合成,很容易引发白血病,是一种极强烈的致白血病的细胞毒药物。虽然对银屑病(牛皮癣)效果极好,早在1985年就被世界卫生组织宣布为禁用药物。
结构式

