丁螺旋酮盐酸盐
盐酸丁螺环酮片是一种新型抗焦虑药物，它主要是通过激活脑内五羟色胺(5一HT)1A受体而改变焦虑情绪。
简介
性状:片剂。
功能主治:各种焦虑症，抑郁状态，适应不良行为，以及强迫症的辅助治疗。
不良反应:头晕，头痛，恶心。
规格:片剂:5mg。
是否医保用药:非医保
是否非处方药:处方
其它:儿童、孕妇及哺乳妇女禁用。心、肝、肾功能障碍者慎用。
药理特点
以往对广泛性焦虑症治疗中，以苯二氟节类和三环类抗抑郁剂为主，但这两类型药物长期应用副作用较多，如前者具有成瘾性、耐药性和戒断反应，后者则对多种受体有拮抗作用，使患者生活质量受到影响，患者依从性较差。盐酸丁螺环酮片作为一种新型抗焦虑药，长期使用不产生镇静作用，无戒断反应，不会产生药物依赖性，突然停药不会有副作用，不会影响生活状态。
药理毒理
动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
动力学
口服吸收快而完全，0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，t1/2为1~14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
用法用量
口服 开始一次5mg，一日2~3次。第二周可加至一次10mg，一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。 不良反应: 有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
禁忌症
青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
注意事项
1.肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。
2.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。
3.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
特殊人群
孕妇及哺乳期妇女用药: 禁用。
儿童用药: 禁用。
老年患者用药: 剂量减少。
相互作用
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
物质毒性
编号 | 毒性类型 | 测试方法 | 测试对象 | 使用剂量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 4 mg/kg/2W-I | 1.行为毒性--兴奋 |
2 | 急性毒性 | 口服 | 人类 | 285 ug/kg | 1.行为毒性--嗜睡 2.行为毒性--出现幻觉，感知扭曲 3.眼毒性--瞳孔缩小 |
3 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 196 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
4 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 136 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
5 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 655 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
6 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 146 mg/kg | 1.行为毒性--精神受到抑制 2.行为毒性--经典条件反射发生改变 |
7 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 586 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
8 | 急性毒性 | 口服 | 猴 | 356 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
9 | 急性毒性 | 未报告 | 哺乳动物 | 140 mg/kg | 详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值 |
10 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 13635 ug/kg/3W-I | 1.肝毒性--其他变化 2.血液毒性--血清成分发生变化 (如TP、胆红素、胆固醇) 3.营养和代谢系统毒性--钠浓度发生变化 |
11 | 生殖毒性 | 口服 | 成年男性 | 58 mg/kg，雄性配种 26 周前 | 1.生殖毒性--影响雄性生育能力 |
12 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性--胎儿毒性(如胎儿发育不良，但不至死亡) 2.生殖毒性--肌肉骨骼系统发育异常 |
13 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 825 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性--新生儿死胎 2.生殖毒性--影响新生儿活力指数(如在出生第4天还活着) 3.生殖毒性--对新生儿有其他影响 |